aliskiren je lijek koji djeluje kao renina inhibitor (inhibitor renina) za liječenje arterija hipertenzija. Prodaje se pod raznim trgovačkim nazivima kao monoterapija, kao i kombinirani pripravak, a dostupan je na recept. Lijek je odobren u Sjedinjenim Državama u ožujku 2007., u Švicarskoj u lipnju i u Njemačkoj u kolovozu.
Što je aliskiren?
aliskiren je lijek koji se koristi za regulaciju visoki krvni tlak. aliskiren je lijek koji se koristi za regulaciju visoki krvni tlak. Inhibira enzim renina, ometajući tako renin-angiotenzin-aldosterona sustav koji regulira krv pritisak. Među poznatima renina inhibitori, aliskiren je jedini lijek koji je do danas odobren. Još dva pripravka - zankiren i remikiren - još uvijek čekaju odobrenje. Prvi inhibitori renina bili su antitijela koji je izravno ciljao enzim renin. Što spušteno krv tlak u ispitivanjima na životinjama nije dalje razvijen, pogotovo jer su se ovi prvi inhibitori renina mogli primjenjivati samo injekcijom. Daljnjim srednjim koracima aliskiren je napokon bio spreman za tržište i dobro je ispunio očekivanja.
Farmakološko djelovanje
U svojoj intervenciji u renin-angiotenziji-aldosterona sustav, aliskiren veže enzim renin, pokrećući naknadne biokemijske procese. Renin kao proteaza, enzim koji cijepa proteine, pretvara angiotenzinogen u angiotenzin I, koji se enzimom koji pretvara angiotenzin pretvara u angiotenzin II. To onda može samostalno potaknuti vazokonstrikciju i prouzročiti dodatno oslobađanje aldosterona. To rezultira većom reapsorpcijom natrij ioni i voda u bubrežnim sabirnim cijevima, što uzrokuje krv pritisak da poraste. Aliskiren veže renin i na taj način učinkovito sprječava njegovu složenu funkciju. Gore opisani procesi se ne događaju i krvni pritisak može se smanjiti. Aliskiren se uzima oralno jednom dnevno. Budući da utječe krvni pritisak oslobađanjem renina potrebno je otprilike jedan do dva tjedna nakon početka liječenja prije nego što se postigne prvi mjerljivi terapijski uspjeh. Aliskiren se gotovo uvijek daje u kombinaciji s drugim antihipertenzivi. To mogu biti diuretici propisana za hipertenzija liječenje, na primjer.
Medicinska uporaba i primjena
Za liječenje hipertenzija, inhibitor renina aliskiren novo je i učinkovito sredstvo. Proizvođač Novartis čak govori o "novoj dimenziji u liječenju hipertenzije". Budući da inhibitor renina aliskiren vrlo rano intervenira u sustavu renin-angiotenzin-aldosteron, on u potpunosti zaustavlja proizvodnju angiotenzina II. To razlikuje lijek od ostalih droge koji su se često koristili u prošlosti, kao npr ACE inhibitori. Oni inhibiraju samo ACE (enzim koji pretvara angiotenzin) koji pretvara angiotenzin I u angiotenzin II, ali ne i enzim kimazu. Dakle, sustav renin-angiotenzin samo je u potpunosti inhibiran. Uz to, inhibitori renina poput aliskirena ne usporavaju razgradnju bradikininas, medijator upale. Kada ACE inhibitori se koriste, bradikininas koji tada postoji uzrokuje dobro poznati kinin kašalj, tipična nuspojava lijekova ACE inhibitora. Ipak, ostaje vidjeti je li još uvijek novi lijek aliskiren terapeutski superiorniji od uobičajenijeg ACE inhibitori. Pri uzimanju aliskirena treba imati na umu da povećani sadržaj masti u dijeta negativno utječe na apsorpcija aktivnog sastojka. Stoga aliskiren nije uvijek lako kontrolirati u svom pojedinačnom stupnju učinkovitosti. Uz to, ima i općenito siromašnih apsorpcija inhibitora renina, što je često manje od 2% kod oralnih lijekova. Zbog nedostatka dugoročnih rezultata, administraciju aliskirena djeci i adolescentima se ne preporučuje. Isto tako, trudnice i dojilje trebaju se suzdržati.
Rizici i nuspojave
Terapija aliskirenom može izazvati neželjene nuspojave:
- Mučnina, povraćanje i proljev
- Infekcije gornjih dišnih putova
- Kašalj
- Umor
- Glavobolja
- Bol u leđima
- Alergije
U slučaju brojnih kroničnih ili akutnih bolesti i uz odgovarajuće lijekove, prije početka neophodna je detaljna konzultativna rasprava liječnika i pacijenta terapija s Aliskirenom. Kontraindicirana je primjena aliskirena kod sljedećih bolesti:
- angioedem
- Dijabetes mellitus
- oštećena bubrežna funkcija
Također je kontraindiciran aliskiren s lijekovima s:
- Ciklosporin
- itrakonazol
- Kinidin
Odgovorni liječnik će stoga nadgledati krvni pritisak, razina elektrolita, laboratorijske vrijednosti, i bubrežne funkcije redovito prije planiranog terapija s aliskirenom i, ako je potrebno, tijekom razdoblja liječenja.
