Proizvodi
Tolkapon je komercijalno dostupan u obliku filmom obloženog tablete (Tasmar). Od 1997. odobren je u mnogim zemljama.
Struktura i svojstva
Tolkapon (C14H11NE5, Mr = 273.2 g/mol) postoji kao žuta, bezmirisna, nehigroskopna, kristalna prah. To je nitrobenzofenon.
Učinci
Tolkapon (ATC N04BX01) utječe na farmakokinetiku levodopa. Učinci su posljedica selektivne i reverzibilne inhibicije enzima katehol-metiltransferaze (COMT). Time se smanjuje razgradnja istodobno primijenjenih levodopa, što rezultira višim, dugotrajnim i dosljednijim krv razinama. Kao rezultat toga, više dopamin proizvedeno je od levodopa u središnjem živčani sustav a dopaminergička stimulacija je trajnija. Tolkapon je primarno periferno aktivan, ali ulazi i u središnje živčani sustav u malim količinama. Poluživot je kratak i traje oko dva sata.
Indikacije
Kao lijek druge linije za liječenje Parkinsonove bolesti u kombinaciji s levodopom i a inhibitor dekarboksilaze (benzerazid or karbidopa) za pacijente s fluktuirajućim motoričkim simptomima (fenomen uključivanja-isključivanja, kraj-doza).
Doziranje
Prema SmPC-u. Tablete daju se tri puta dnevno, u razmaku od šest sati i neovisno o obrocima. Prvi doza uvijek se uzima s kombinacijom levodope.
Kontraindikacije
- Preosjetljivost
- Već postojeće oštećenje jetre, dokaz bolesti jetre, povišeni jetreni enzimi
- Maligni neuroleptički sindrom, netraumatska rabdomioliza ili teška diskinezija u anamnezi bolesnika
- Terapija neselektivnim MAO inhibitorom, istodobna terapija MAO-A i MAO-B inhibitorom.
Potpune mjere opreza potražite na naljepnici lijeka.
Štetni učinci
Najčešći mogući štetni učinci uključuju diskineziju (poremećaje kretanja), mučnina, poremećaji spavanja, gubitak apetitai proljev. Tolcapone ima jetra-toksična svojstva i rijetko može uzrokovati tešku ozljedu jetre, uključujući i smrt. Moraju se pažljivo pridržavati odgovarajućih mjera opreza (vidjeti SmPC).
