Proizvodi
Telotristat je odobren u Sjedinjenim Državama 2017. godine, a u mnogim zemljama 2018. godine u obliku filmom obloženih tableta (Xermelo).
Struktura i svojstva
Telotristat (C27H26ClF3N6O3, Mr = 574.9 g / mol) prisutan je u lijeku kao sol hipurne kiseline i kao etil ester predlijek. Nakon apsorpcija, predlijek se brzo hidrolizira karboksilesterazama u aktivni lijek telotristat.
Učinci
Telotristat inhibira biosintezu perifernih serotonina u crijevima inhibicijom triptofan hidroksilaza. Serotonin nastaje iz aminokiseline triptofan. U bolesnika s karcinoidni sindrom, pretjerano je proizveden i igra važnu ulogu u razvoju bolesti. Telotristat ne prelazi krv-mozak barijera u središnju živčani sustav i stoga ne inhibira sintezu neurotransmiter serotonina. Ima poluživot oko 6 sati.
Indikacije
Za liječenje proljev povezana s karcinoidni sindrom u kombinaciji s a somatostatina analog.
Doziranje
Prema SmPC-u. Filmirano tablete uzimaju se tri puta dnevno uz obrok.
Kontraindikacije
- Preosjetljivost
Potpune mjere opreza potražite na naljepnici lijeka.
Štetni učinci
Najčešći mogući štetni učinci uključiti mučnina, glavobolja, povišenje GGT, depresija, nadutost, smanjeni apetit, periferni edem i groznica.
