Pojam farmakokinetika obuhvaća sve procese do kojih droge su subjekt u tijelu. To uključuje djelovanje tijela na farmaceutske proizvode. Suprotno tome, utjecaj aktivnih sastojaka na organizam naziva se farmakodinamikom.
Što je farmakokinetika?
Pojam farmakokinetika obuhvaća sve procese kojima se droge su subjekt u tijelu. To uključuje djelovanje tijela na farmaceutske proizvode. Farmakokinetika opisuje oslobađanje, apsorpcija, distribucija, biokemijska metabolizacija i izlučivanje droge u tijelu. U kratkom obliku, ovaj se cjelokupni postupak naziva LADME. Riječ LADME sastoji se od prvih slova engleskih izraza za oslobađanje, apsorpcija (apsorpcija), distribucija (raspodjela), metabolizam (metabolizam) i izlučivanje (izlučivanje). Pojmove farmakokinetika i farmakodinamika ne treba miješati. Opis farmakokinetike se ne tiče Mehanizam djelovanja farmaceutskog, ali s njegovom promjenom pod utjecajem tijela. Suprotno tome, Mehanizam djelovanja lijeka na ciljni organ opisan je pod pojmom farmakodinamika. Farmakokinetiku je 1953. osnovao njemački pedijatar Friedrich Hartmut kolega kao rezultat njegove spoznaje da doza preporuke lijekova za odrasle i djecu moraju se odrediti prema različitim zakonima.
Funkcija, učinak i ciljevi
Pet faza farmakokinetike dalje se dijeli na faze invazije i evazije. Faza invazije uključuje oslobađanje, apsorpcijai distribucija. U ovoj fazi lijek se isporučuje u organizam. Metabolizam i izlučivanje lijeka pripadaju fazi evazije (uklanjanje iz tijela). Oslobađanje (oslobađanje) djelatne tvari postaje neophodno ako lijek već nije u otopljenom obliku. Oslobođenje je korak koji određuje stopu u cijelom procesu. Stoga se oblik doziranja lijeka mora prilagoditi željenoj brzini njegove učinkovitosti. Budući da se za akutne želi brza djelotvornost bol, brzo puštanje tablete or šumeće tablete ovdje se primjenjuju. Međutim, kada se pojave simptomi poput mučnina i povraćanje su također prisutni, administraciju čepića prikladnije je unatoč sporijem oslobađanju lijeka. Posebni izazovi postoje kada je potrebna modificirana dostava lijeka. To je slučaj, na primjer, kada bi aktivni sastojak uništio želučane kiseline. U tom se slučaju njegovo oslobađanje može dogoditi tek nakon što tableta ili kapsula prođu kroz želudac. To se može postići odgovarajućom formulacijom tablete sa zaštitnim slojem otpornim na kiseline. Zaštitni sloj se zatim otopi u tankog crijeva. Nadalje, takozvano produženo oslobađanje tablete može osigurati odgođeno oslobađanje aktivnog sastojka kako bi se produžio interval doziranja. Neki se terapijski sustavi oslanjaju na kontrolirano otpuštanje aktivnog sastojka tijekom duljeg vremenskog razdoblja. Drugi je korak apsorpcija aktivnog sastojka u krvotok. Ako se lijek daje u tekućem i otopljenom obliku, prethodni korak otpuštanja izostavlja se. Proces apsorpcije može se dogoditi različitim mehanizmima, poput pasivne difuzije kroz stanične membrane, difuzije posredovane nosačem, aktivnog transporta ili fagocitoze. U ovom procesu mnogi fizički ili kemijski čimbenici utječu na resorpciju. Na primjer, veličina i krv protok resorpcijske površine kao i vrijeme kontakta s njom igraju glavnu ulogu. Skraćeni kontakt može, na primjer, biti posljedica pretjerano brzog prolaska crijeva tijekom proljev, u tom se slučaju djelotvornost lijeka uvelike smanjuje. U trećem koraku aktivni sastojak cirkulira u krv te se tako raspoređuje po tijelu. Tako se dolazi i do ciljnog organa. Raspodjela je opet ovisna o mnogim parametrima poput topljivosti, kemijske strukture ili sposobnosti vezanja na plazmu proteini. Nadalje, ulogu imaju i struktura organa, pH vrijednost ili prodornost membrana. U četvrtom koraku, takozvani metabolizam aktivne tvari javlja se uglavnom u jetra. Prvo se funkcionalizira, a zatim hidrofilizira u daljnjem koraku. Tijekom funkcionalizacije odvijaju se reakcije oksidacije ili redukcije ili hidrolize. Aktivni sastojak ili postaje neučinkovit ili čak povećava svoj učinak. U nekim se slučajevima toksini mogu stvoriti i tijekom metabolizacije. Tijekom hidrofilizacije lijek stječe funkcionalnu skupinu koja ga čini voda-topljiv. Tako se reakcijski produkt tada može izlučiti urinom u petom koraku farmakokinetike.
Rizici, nuspojave i opasnosti
Svaka faza farmakokinetike lijeka također sadrži rizike za organizam. Čak i faza otpuštanja određuje učinkovitost djelovanja lijeka. U najgorem slučaju, lijek može ostati potpuno neučinkovit ako je oblik doziranja neprikladan. Nadalje, farmaceutska industrija također se suočava s izazovom formuliranja tablete or kapsule na takav način da svoj učinak razvijaju u pravo vrijeme ili su učinkoviti tijekom duljeg vremenskog razdoblja. Apsorpciju aktivnih sastojaka mogu poremetiti i crijevne bolesti. U tim se slučajevima moraju naći drugi oblici doziranja za lijekove. Raspodjela lijekova u tijelu može ponekad dovesti do nakupljanja u određenim organima. Posebno se skladište lijekovi topivi u mastima masno tkivo a često se može vrlo sporo eliminirati iz tijela. Tijekom metabolizacije aktivnih sastojaka mogu se pojaviti najveći problemi. Kemijski promijenjene tvari često imaju i druge učinke na organizam. Mnoge nuspojave proizlaze iz specifičnih proizvoda razgradnje lijekova. Ponekad metabolizacija čak dovodi do povećanja učinka. Ako se istodobno uzima nekoliko lijekova, metabolizacija se može dogoditi različitim brzinama. Sporiji se metabolizirani lijekovi akumuliraju s pojačavanjem njihovog učinka. Dakle, farmakokinetika može objasniti mnoge nuspojave lijekova i križne reakcije različitih lijekova.
