Proizvodi
Rimegepant je odobren u Sjedinjenim Državama 2020. godine u obliku topljivog tablete koji se raspadaju u usne šupljine (Nurtec ODT). ODT je kratica za oralno raspadanje Tablete.
Struktura i svojstva
Rimegepant postoji u lijeku kao rimegepant sulfat (hemisulfat i seskvihidrat), bijela kristalna krutina koja je slabo topljiva u voda.
Učinci
Rimegepant je učinkovit protiv simptoma migrena. Učinci su posljedica antagonizma na CGRP receptoru. Poluvrijeme je u rasponu od 11 sati. CGRP (kalcitonin Peptid povezan s genom) je neuropeptid koji igra važnu ulogu u aktiviranju migrena napadi. Sastoji se od 37 aminokiseline a izražava se u perifernom i središnjem živčanom sustavu. Postoje dvije izoforme, CGRP-α (slika) i CGRP-β, koje se razlikuju u tri aminokiseline. Oboje su agonisti CGRP receptora. CGRP ima snažna vazodilatacijska svojstva i igra središnju ulogu u bol inicijacija kao i neurogena upala. Utvrđeno je da migranti imaju povišenu razinu CGRP-a tijekom napada i intravenski administraciju peptida može izazvati napade u migrena pacijenata.
Indikacije
Za akutno liječenje migrene, sa ili bez aure. Rimegepant nije odobren za prevenciju.
Doziranje
Prema informacijama o propisivanju. The tablete se tope u usta jednom dnevno na ili ispod jezik. Mogu se uzimati bez tekućine.
Kontraindikacije
- Preosjetljivost
Potpune mjere opreza potražite na naljepnici lijeka.
Interakcije
Rimegepant se metabolizira prvenstveno CYP3A4, a u manjoj mjeri CYP2C9. To je podloga P-glikoprotein i BCRP. Odgovara interakcije mora se uzeti u obzir.
Štetni učinci
Mučnina javlja se kao najčešći potencijalni štetni učinak.
