pemetreksed

Proizvodi

Pemetreksed je komercijalno dostupan kao lijek za infuziju (Alimta, opći). Odobren je u mnogim zemljama od 2005. godine.

Struktura i svojstva

Pemetreksed (C₂₀H₂₁N₅O₆, M_r = 427.4 g / mol) je a folna kiselina analog. Prisutan je u droge hidratirana i kao dinatrijeva sol, u originalnom pripravku kao pemetreksedi dinatrij heptahidrat, bijela prah koji je lako topiv u voda.

Učinci

Pemetreksed (ATC L01BA04) ima antitumorska, antiproliferativna i citostatička svojstva. Učinci su posljedica poremećaja metaboličkih procesa ovisnih o folatima važnih za diobu stanica. Pemetreksed inhibira ovisnost o folatima enzimi timidilat sintaza, dihidrofolat reduktaza i glicinamidribonukleotid formiltransferaza. Ovi enzimi uključeni su u biosintezu pirimidinskih i purinskih nukleotida. To su komponente DNA i RNA koje su potrebne za diobu stanica. Poluvrijeme je približno 3.5 sata.

Indikacije

• Maligni pleuralni mezoteliom
• Karcinom pluća nemalih stanica

Ostale indikacije za upotrebu opisane su u literaturi.

Doziranje

Prema SmPC-u. Lijek se daje u obliku intravenske infuzije.

Kontraindikacije

• Preosjetljivost
• Jetrena insuficijencija
• Poremećena bubrežna funkcija
• Trudnoća i dojenje

Potpune mjere opreza nalaze se na naljepnici lijeka.

Interakcije

Pemetreksed se filtrira i aktivno luči nepromijenjen na bubreg. Supstrat je OAT3 i odgovara interakcije moguće.

Štetni učinci

Najčešći potencijal štetni učinci monoterapije uključuju umor, mučnina, i slab apetit.