Proizvodi
Nikotin je komercijalno dostupan u obliku žvakaće gume, pastile, sublingvalno tablete, transdermalni flaster, oralni sprej i inhalator (Nicorette, Nicotinell, generički lijekovi). Prvi nikotin zamjenski proizvod odobren je u mnogim zemljama 1978. godine.
Struktura i svojstva
Nikotin (C10H14N2, Mr = 162.2 g / mol) postoji kao bezbojna do smećkasta, viskozna, higroskopna, hlapljiva tekućina koja je topljiva u voda. Derivat je -metilpirolidina i piridina i koristi se kao čisti -enantiomer. Nikotin je prirodni alkaloid koji se nalazi u biljci duhana (,) obitelji noćurka. Neki od droge sadrže nikotinsku smolu, kompleks nikotina sa slabim izmjenjivačem kationa.
Učinci
Nikotin (ATC N07BA01) ima psihoaktivna, stimulativna, aktivatorska, relaksantna i antianksiozna svojstva. Potiče budnost i koncentracija. Njegovi su učinci djelomično posljedica vezanja na nikotinsku acetilkolin receptora i povećanog otpuštanja neurotransmitera kao što su dopamin i serotonina u središnjem živčani sustav. Nikotin se daje kao dio pušenje prestanak smanjenja simptoma odvikavanja. Povećava vjerojatnost prestanka pušenja pušenje uopće. Farmakokinetika proizvoda koji zamjenjuju nikotin razlikuje se od cigareta. Nikotin putuje mnogo sporije od proizvoda kroz oralnu sluznica or koža na mjesto radnje u mozak. Koncentracije u plazmi su niže, a učinci traju dulje. Kad se puši, nikotin brzo ulazi u Cirkulacija i središnja živčani sustav iz pluća u visokim koncentracijama.
Indikacije
Podržati pušenje prestanak u pušača ovisnih o nikotinu. Smanjiti ovisničko ponašanje i upotrebu cigareta smanjenjem simptoma odvikavanja.
Doziranje
Prema Vodiču za pušenje. Doziranje se temelji na ovisnosti o nikotinu. Pred kraj liječenja nikotin doza se postupno smanjuje i na kraju se zamjenski proizvodi u potpunosti ukidaju. Dostupni su različiti oblici doziranja za različite potrebe i vrste pušača:
| Žvakaće gume | Klasični oblik doziranja, jednostavan za upotrebu po potrebi |
| Transdermalni flasteri | Kontinuirani dugoročni učinak (24 sata), diskretna i jednostavna primjena |
| Sprej za usnu šupljinu | Brzi početak akcije nakon 1 minute |
| inhalator | Rukovanje poput cigarete, drži ruke zauzetima |
| pastile, sublingvalno tablete. | Diskretna i laka administracija |
Zlostavljanje
Proizvodi koji zamjenjuju nikotin mogu se u načelu zloupotrijebiti kao stimulansi i opojna sredstva. Međutim, zbog razlika u farmakokinetikama, potencijal ovisnosti je manji.
Kontraindikacije
- Nepušač
- Djeca do 12 godina
- Trudnoća i dojenje
Potpune mjere opreza nalaze se na naljepnici lijeka.
Interakcije
Udisanje cigaretnog dima inducira metabolički izoenzim CYP1A2. Kad se pušenje prestane, ova indukcija prestaje i koncentracije supstrata CYP1A2 u plazmi mogu se povećati (npr. teofilin, klozapin, ropinirol).
Štetni učinci
Najčešći mogući štetni učinci uključiti glavobolja, štucanje, kašalj, iritacija usne šupljine i ždrijela sluznicai gastrointestinalna nelagoda. Lijekovi se moraju čuvati izvan dohvata djece. Nikotin je moćan otrov koji može uzrokovati smrt čak i u malim dozama. Smrtonosna doza za odraslu osobu je oko 1 mg po kilogramu tjelesne težine. Unos nikotina s zamjenskim proizvodima daleko je manje štetan za zdravlje nego pušenje. Međutim, u znanstvenoj literaturi postoje dokazi da i sam nikotin može biti aktivan kao kancerogen, na primjer, zbog stvaranja odgovarajućih metabolita (npr. Suzuki i sur., 2018.; Stepanov i sur., 2009.; Campain, 2004.) ). Stoga se zamjenski pripravci smiju koristiti samo tijekom propisanog trajanja uporabe.
