Način djelovanja metroprolola
Metoprolol pripada skupini beta-blokatora. Lijekovi ove skupine blokiraju takozvane beta-adrenoreceptore. Blokiranjem ovih receptora, učinkom stresa hormoni adrenalin i noradrenalin se smanjuje ili sprečava.
Stoga su glavni učinci lijekova kao što je Metohexal srce stopa i krv pritisak. Beta-blokatori se mogu podijeliti u različite skupine. Ovdje su presudne podskupine beta receptora, od kojih postoje beta-1 i beta-2 receptori.
Stoga se različiti lijekovi / aktivni sastojci razlikuju prvenstveno u vezivanju na odgovarajuće receptore. Ako se lijek veže približno podjednako na obje podvrste, naziva se neselektivni beta-blokator. Međutim, budući da ta neselektivna sredstva djeluju na cijelo tijelo i zbog toga dovode do brojnih nuspojava, sada postoje i selektivniji lijekovi koji blokiraju samo jedan podtip ili ga intenzivnije blokiraju.
Metoprolol pripada skupini selektivnih blokatora beta1 receptora. Budući da se beta1 receptori nalaze gotovo isključivo u srce, ovi beta blokatori nazivaju se i kardioselektivnim. Aktivni sastojak tako snižava srce brzina, kontraktilna sila srca i prijenos pobude na srce.
Metabolizacija metroprolola
Metoprolol/ Metohexal se gotovo u potpunosti apsorbira u gastrointestinalnom traktu putem crijeva sluznica nakon oralne primjene. Međutim, sistemska dostupnost je znatno niža jer je metoprolol podložan visokom učinku prvog prolaska. U tom kontekstu, učinak prvog prolaska znači brzi metabolizam lijeka tijekom njegovog prvog prolaska kroz jetra.
Apsorbira se kroz crijeva sluznica, metoprolol dospijeva u venu krv posuđe u crijevima. Oni se otvaraju u takozvani portal vena, veliko plovilo koje prevozi krv u smjeru jetra.Metoprolol se tamo već djelomično metabolizira i stoga više ne ulazi u cirkulaciju tijela da bi postigao svoj učinak. The jetra stanice posjeduju niz različitih enzimskih kompleksa, od kojih svaki može razgraditi različite lijekove.
To enzimi pripadaju velikoj supergrupi takozvanih enzima citokrom P450. Podjedinica ove skupine naziva se CYP2D6, koja je, između ostalog, odgovorna za razgradnju metoprolola. Budući da ovaj enzim razgrađuje i druge lijekove, moguće je da ako se ovaj enzim uzima istodobno, to može dovesti do interakcija koje se uvijek moraju uzeti u obzir. Metohexal se gotovo u potpunosti metabolizira u jetri, a zatim izlučuje. Ako je jetra oštećena, što dovodi do tzv ciroza jetre, metabolizam može biti oslabljen i zbog toga dovesti do povećane razine lijeka u krvi.
