Proizvodi
Montelukast je komercijalno dostupan u obliku filma tablete i kao granule i za žvakanje tablete za djecu (Singulair, opći). Odobren je u mnogim zemljama od 1998. godine.
Struktura i svojstva
Montelukast (C35H36ClNO3S, Mr = 586.18 g / mol) je derivat klorokinolina. Prisutan je u droge kao montelukast natrij, bijela kristalna prah koji je lako topiv u voda.
Učinci
Montelukast (ATC R03DC03) ima antiastmatična, protuupalna, bronhodilatatorska i antialergijska svojstva. Većim se afinitetom i selektivnošću veže na receptor CysLT1, čime inhibira učinke cisteinil leukotriena LTC4, LTD4 i LTE4. To su snažni upalni medijatori koji uz ostale učinke uzrokuju bronhokonstrikciju, povećanu vaskularnu propusnost, izlučivanje sluzi i nakupljanje upalnih stanica. Montelukast, za razliku od ostalih astma lijekovi, mogu se davati peroralno i ne treba ih udisati. Posebno je čest u pedijatriji i odobren je za djecu u dobi od dvije godine i više.
Indikacije
Za liječenje kroničnih bronhijalnih astma i za ublažavanje simptoma alergijskog rinitisa (npr. sijena groznica). Također se koristi u nekim zemljama za sprečavanje tjelovježbe astma.
Doziranje
Prema oznaci lijeka. Za terapiju astme, lijek se uzima jednom dnevno prije spavanja, bez obzira na obroke. Za liječenje alergijskog rinitisa, može se primijeniti i ujutro. Lijek se uzima kontinuirano i nije prikladan za liječenje akutnog napada astme!
Kontraindikacije
- Preosjetljivost
Potpune mjere opreza potražite na naljepnici lijeka.
Interakcije
Montelukast se metabolizira CYP3A4, CYP2C8 i CYP2C9 i inhibitor je CYP2C8. Odgovarajući lijek-lijek interakcije su mogući i primijećeni su, na primjer, kod induktora enzima.
Štetni učinci
Najčešći potencijal štetni učinci uključiti proljev, mučnina, povraćanje, osip, gornji dišni put infekcija i groznica. Neuropsihijatrijski poremećaji poput abnormalnog sanjanja, halucinacije, razdražljivost, depresija, i zabilježene su samoubilačke namjere. Ako se pojave takve nuspojave, treba kontaktirati liječnika.
