Proizvodi
Lemborexant je odobren u Sjedinjenim Državama 2019. godine u obliku filmom obloženih tableta (Dayvigo). To je drugo sredstvo u skupini antagonista receptora za oreksin.
Struktura i svojstva
Lemboreksant (C22H20F2N4O2, Mr = 410.42 g / mol) je pirimidin i derivat piridina. Postoji kao bijela prah i praktički je netopiv u voda.
Učinci
Lemborexant ima svojstva induciranja sna i depresije. Učinci su rezultat kompetitivnog antagonizma na oreksinskim receptorima OX1R i OX2R (GPCR). Budući da Lemborexant komunicira s oba receptora, lijek se naziva i (DORA). Neuropeptide orexin A i orexin B proizvode neuroni u hipotalamus. Uključeni su u promicanje budnosti. Aktivni metabolit M10 veže se na receptore s usporedivim afinitetom. Lemborexant ima dugo poluvrijeme života od 17 do 19 sati.
Indikacije
Za liječenje početka spavanja i poremećaja održavanja sna.
Doziranje
Prema stručnim informacijama. The tablete uzimaju se neposredno prije spavanja. Mogu se davati samo jednom dnevno. Kada se uzima uz obrok, početak djelovanja kasni.
Zlostavljanje
Lemborexant, sličan ostalim spavanjima pomagala, može se zlostavljati kao depresiv opojno sredstvo.
Kontraindikacije
- Preosjetljivost
- Narkolepsija
Potpune mjere opreza nalaze se na naljepnici lijeka.
Interakcije
Srednji depresiv droge a alkohol može pojačati štetni učinci. Lemboreksant se metabolizira prvenstveno CYP3A4, a u manjoj mjeri CYP3A5. Glavni metabolit je M10.
Štetni učinci
Najčešći potencijalni štetni učinak je pospanost sljedeći dan. U provedenim studijama simptomi povlačenja nisu primijećeni.
