Proizvodi
Exemestane je komercijalno dostupan u obliku dražeje i filmom obloženi tablete (Aromasin, generički lijekovi). Odobren je u mnogim zemljama od 1999.
Struktura i svojstva
Eksemestan (C20H24O2, Mr = 296.4 g / mol), za razliku od ostalih inhibitori aromataze, ima steroidnu strukturu i podsjeća na prirodni supstrat androstenedion. Postoji kao bijela do blago žućkasta kristalna prah koji je praktički netopiv u voda.
Učinci
Exemestane (ATC L02BG06) ima antiestrogena i antitumorska svojstva. Učinci su posljedica nepovratne inhibicije aromataze. Inhibicija ovog enzima smanjuje razinu estrogena u Cirkulacija, čineći manje hormona dostupnim tumorskim stanicama za rast. Ostalo inhibitori aromataze reverzibilno inhibiraju enzim.
Indikacije
Za pomoćno liječenje žena u postmenopauzi sa rak dojke.
Zlostavljanje
Eksemestan se zlostavlja u Bodybuilding i kao a doping agent.
Doziranje
Prema SmPC-u. The tablete mogu se uzimati jednom dnevno zbog njihovog dugog poluvijeka i trajanja djelovanja. Primjenjuju se nakon obroka i uvijek u isto doba dana.
Kontraindikacije
- Preosjetljivost
- Prije predmenopauze
- Trudnoća i dojenje
Potpune mjere opreza nalaze se na naljepnici lijeka.
Interakcije
Eksemestan se metabolizira CYP3A4 i aldoketoreduktazama. estrogeni mogu ukinuti učinke.
Štetni učinci
Štetni učinci uglavnom su posljedica povlačenja estrogena i stoga sliče simptomi menopauze. Najčešći mogući štetni učinci uključuju ispiranje, umor, glavobolja, poremećaji spavanja, pojačano znojenje, mučnina, te zglobni i koštani bol u mišićima.
