Aripiprazole

Proizvodi

Aripiprazol je komercijalno dostupan u obliku tableta, topljivih tableta, sirupa, otopine za injekcije i suspenzija za injekcije s produljenim oslobađanjem (Abilify, Abilify Maintena, generički). Odobren je u mnogim zemljama od 2004. godine, a u Sjedinjenim Američkim Državama od 2002. Generički proizvodi na tržište su ušli 2015. Također se koristi predlijek aripiprazollauroksil (Aristada).

Struktura i svojstva

Aripiprazol (C23H27Cl2N3O2, Mr = 448.4 g / mol) je derivat piperazina i kinolinona koji se strukturno razlikuje od prethodnog neuroleptici. Aktivni metabolit dehidroaripiprazol ima sličan farmakološki profil kao matični spoj.

Učinci

Aripiprazol (ATC N05AX12) ima antipsihotička svojstva. Učinci se dijelom pripisuju djelomičnom agonizmu na dopamin D2 i serotonina-5HT1a receptore i antagonizam na serotonin-5HT2a receptori. Uz to, aripiprazol komunicira s drugim neurotransmiter sustavima. Ima dugi poluživot od 75 sati.

Indikacije

Aripiprazol je odobren u mnogim zemljama za liječenje shizofrenija te manične ili mješovite epizode kod bipolarnog poremećaja. U drugim je zemljama raspon indikacija nešto širi i dodatno uključuje depresija (pomoćno liječenje), razdražljivost u autizam, i uznemirenost u shizofrenija, između ostalih. U literaturi se spominju i druge potencijalne uporabe.

Doziranje

Prema oznaci lijeka. Aripiprazol se uzima neovisno o obroku kada se primjenjuje peroralno. Zbog svog dugog poluvijeka, jednom dnevno administraciju dovoljno je.

Kontraindikacije

  • Preosjetljivost

Sve pojedinosti o mjerama predostrožnosti i interakcije može se naći na naljepnici lijeka.

Interakcije

Aripiprazol se metabolizira CYP3A4 i CYP2D6, i odgovarajuće interakcije s CYP inhibitorima i induktorima su mogući. Ostali centralno djelujući droge a alkohol može pojačati štetni učinci. Aripiprazol je alfa blokator a može i potencirati krv snižavanje tlaka kada se uzima istodobno s antihipertenzivima.

Štetni učinci

Glavobolja, nesanicai mučnina su vrlo česti. Aripiprazol je alfa blokator pa prema tome može i niže krv pritisak i često uzrokuju ortostatsku hipotenziju i ubrzani rad srca. Ostale česte nuspojave uključuju anksioznost, uznemirenost, slabost, umor, pospanost, povraćanje, zatvor, pojačano lučenje sline, poremećaji vida, poremećaji pokreta, vrtoglavica, tupost, tremori ekstrapiramidalni simptomi.