Proizvodi
Alfa blokatori dostupni su u mnogim zemljama u obliku tablete, tablete s produljenim oslobađanjem, kapsulei kapsule s produljenim oslobađanjem. Danas se najčešće propisuje tamsulozin (Pradif T, opći). Alfa blokator je skraćenica od antagonista alfa1-adrenoreceptora.
Struktura i svojstva
Prvi alfa blokatori - alfuzosin, doksazosin i terazosin - razvijeni su kao derivati kinazolina:
Učinci
Alfa blokatori (ATC G04CA) imaju simpatolitička, vazodilatatorska i antihipertenzivna svojstva. Proširuju se krv posuđe i dovesti do smanjenja krvni pritisak smanjenjem vaskularnog otpora. Njihovi se učinci temelje na natjecateljskom antagonizmu na alfa1-adrenoceptorima. To poništava učinke prirodnih liganada norepinefrin i adreanlin. Alfa blokatori pripadaju skupini simpatolitici. Alfa blokatori opuštaju glatke mišiće prostata i uretra i poboljšati simptome dobroćudnosti prostata proširenje. Alfa1A receptor uglavnom se nalazi u prostata i mokraćnog sustava. Stoga su razvijeni alfa blokatori koji su selektivni za ovaj receptor. Tu spadaju tamsulozin i silodozin. Smatra se da uzrokuju manje kardiovaskularnih nuspojava.
Indikacije
Alfa blokatori se primjenjuju za liječenje simptoma benigne hiperplazije prostate s jedne strane i za liječenje hipertenzija na drugoj. Obično se lijek odobrava samo za jednu indikaciju.
Doziranje
Prema SmPC-u. Doziranje ovisi o proizvodu. Lijekovi koji su danas na tržištu obično se uzimaju jednom dnevno.
Aktivni sastojci
Benigno povećanje prostate:
- Alfuzosin (Xatral, opći).
- silodozin (Urorec)
- Tamsulosin (Pradif T, generički lijekovi).
- Terazosin (Hytrin BPH)
Liječenje hipertenzije:
- doksazosin (Cardura CR, opći).
Neki beta-blokatori imaju dodatni učinak alfa-blokiranja karvedilol (Dilatrend) i labetalol (Trandate). U mnogim zemljama, koje nisu ili više nisu na tržištu:
- bunazosin (D)
- fentolamin (Regitin, van trgovine).
- Prazosin (izvan trgovine)
- Tolazolin (van trgovine)
Kontraindikacije
Kontraindikacije uključuju (odabir):
- Preosjetljivost
- Ortostatska hipotenzija
- Istodobna uporaba drugih alfa blokatora.
- Jetrena / bubrežna insuficijencija (ovisno o djelatnoj tvari).
Potpune mjere opreza nalaze se na naljepnici lijeka.
Interakcije
Ostali antihipertenzivi ili antihipertenzivi droge kao što su inhibitori fosfodiesteraze-5 može rezultirati povećanim snižavanjem krv pritisak. Ovi agensi su supstrati izoenzima CYP450.
Štetni učinci
Najčešći mogući štetni učinci uključuju:
- Ortostatska hipotenzija
- Pospanost, vrtoglavica, glavobolja, pospanost.
- Poremećaji vida
- Poremećaji erekcije, poremećaji ejakulacije
- Gastrointestinalni poremećaji
