Tamsulosin

Proizvodi

Tamsulozin je komercijalno dostupan u obliku produženog oslobađanja tablete i produženo puštanje kapsule i odobren je u mnogim zemljama od 1996. (Pradif, Pradif T, generički lijekovi). Tamsulozin je također dostupan u fiksnoj kombinaciji s inhibitorom 5alfa-reduktaze dutasterid (Duodart), vidjeti pod dutasterid tamsulozin. 1996. godine, produljeno izdanje kapsule su pušteni (Pradif). Pradif T usporeno oslobađanje tablete odobrene su tek 2005. U ovom se obliku naziva i "tamsulozin T."

Struktura i svojstva

Tamsulozin (C20H28N2O5S, Mr = 408.51 g / mol) je prisutan u droge kao tamsulozin hidroklorid, bijeli kristalni prah koji je slabo topiv u voda. Klinički se koristi samo - (-) - izomer. Tamsulozin je metoksibenzensulfonamid i nije jedan od derivata kinazolina kao što je terazosin i alfuzosin.

Učinci

Tamsulozin (ATC G04CA02) kompetitivno se veže za postsinaptičke α1-adrenoreceptore kao antagonist, opuštajući glatke mišiće prostate i uretre. To povećava protok mokraće, poboljšava simptome mokrenja i punjenja. Zbog selektivnosti za α1A receptor (urinarni trakt) u odnosu na α1B receptor (vaskulatura), izvještava se da se javlja manje kardiovaskularnih nuspojava nego kod drugih alfa blokatora. Učinci se javljaju brzo, unutar sati do dana, u usporedbi s inhibitorima 5alfa-reduktaze. Tamsulozin nema utjecaja na prostata veličina; djelotvoran je samo protiv simptoma.

Indikacije

Za liječenje funkcionalnih simptoma dobroćudnog povećanja prostate.

Kontraindikacije

  • Preosjetljivost
  • Ortostatska hipotenzija u anamnezi bolesnika.
  • Teška insuficijencija jetre

Potpune mjere opreza nalaze se na naljepnici lijeka.

Interakcije

Tamsulozin se uglavnom metabolizira CYP3A4, a manje CYP2D6. Droge ono niže krv pritisak (antihipertenzivi), kao što su drugi alfa blokatori, mogu rezultirati povećanim krv snižavanje tlaka. Interakcije su dalje mogući sa cimetidin, furosemidi varfarin.

Štetni učinci

Najčešći štetni učinak je vrtoglavica. Povremeno, krv tlak se može smanjiti, što rezultira opipljivim otkucajima srca, slabošću, ortostatskom hipotenzijom i rijetko kratkim gubitkom svijesti. Ostale nuspojave uključuju glavobolja, upala nosna sluznica, zatvor, proljev, mučnina, povraćanje, koža osip, pruritus, urtikarija, angioedem, abnormalna ejakulacija i bolna trajna erekcija penisa. Slučajevi intraoperativne diskete iris zabilježeni su sindrom. Ovo je rijetka komplikacija koja se može pojaviti tijekom katarakt kirurgija (Leibovići i sur., 2009.).