Proizvodi
Aprepitant je komercijalno dostupan u obliku kapsule (Popraviti). Odobren je u mnogim zemljama od 2003. godine.
Struktura i svojstva
Aprepitant (C23H21F7N4O3, Mr = 534.4 g / mol) je derivat morfolina i triazol-3-ona. Postoji kao bijela kristalna prah koji je praktički netopiv u voda. Za intravensku primjenu, to više voda-topivi predlijek fosaprepitant (Ivemend), također se koristi a-fosforilni derivat aprepitanta.
Učinci
Aprepitant (ATC A04AD12) ima antiemetička svojstva. Učinci su posljedica selektivnog antagonizma na receptorima za neurokinin-1 (NK1). Aprepitant kompetitivno blokira učinke prirodne ligandne tvari P, najzastupljenijeg neurokinina u središnjem dijelu živčani sustav.
Indikacije
U kombinaciji s antagonistom 5-HT3 i deksametazon kako bi se spriječilo mučnina i povračanje povezana s kemoterapija.
Kontraindikacije
- Preosjetljivost
- Kombinacija s pimozidom, terfenadinom, astemizolom ili cisapridom (svi su ti lijekovi u mnogim zemljama izvan oznake)
Sve pojedinosti o mjerama predostrožnosti i interakcije može se naći na naljepnici lijeka.
Interakcije
Brojni lijek-lijek interakcije su mogući. Aprepitant je inhibitor, supstrat i induktor CYP3A4 i inducira CYP2C9. Inhibicija CYP3A4 može povećati koncentracija supstrata i uzroka štetni učinci i toksičnost.
Štetni učinci
Najčešći potencijal štetni učinci uključuju probavne tegobe, umor, štucanje, slab apetit i povišen jetra enzimi (ALT).
