Aktivni sastojak i učinak | Ciklosporin A

Aktivni sastojak i učinak

Ciklosporin A je aktivni sastojak imunosupresivne skupine. Pomoću složenog mehanizma djelovanja, ciklosporin sprečava stvaranje takozvanih citokina (proteini potreban za imunološku reakciju u tijelu). U Dodatku, Ciklosporin A ima učinak na limfocite, važnu skupinu stanica koje su također potrebne za stvaranje imunološke reakcije.

Obično tim limfocitima treba molekularni signal da bi postali aktivni, napadali strane tvari i razmnožavali se. Liječenje sa Ciklosporin A može spriječiti i aktivaciju i proliferaciju limfocita. Proizvodnja citokina obično se odvija unutar određenih limfocita ( T limfociti).

Inhibiranjem određenih čimbenika unutar njih T limfociti, proizvodi se manje citokina, a imunološki odgovor je potisnut ili odsutan. Zbog svojih svojstava, ciklosporin A ima vrlo specifičan učinak na određeni faktor (kalcineurin) u T-limfocitima. To ima tu prednost što mnoge druge tjelesne funkcije mogu i dalje nesmetano raditi i javlja se manje nuspojava, što je često glavni problem kod istovjetnog imunosupresiva kortizon. Djelatna tvar Ciklosporin ekstrahira se iz norveške vrste gljiva Beauveria nivea. To je nekoliko podvrsta cjevastih gljiva (Tolypocladium inflatum i Clindrocarpon lucidum).

Nuspojave

Ciklosporin A je lijek koji snažno ometa procese imunološki sustav. To mu omogućuje da razvije svoj snažni učinak, ali također uzrokuje mnogo različitih nuspojava. Na području krv nastajanje, ciklosporin A dovodi do smanjenja različitih tipova stanica.

Najčešći je smanjeni broj leukocita (bijeli krv stanice), ali trombociti (krv trombociti) I eritrociti (crvene krvne stanice) također mogu biti pogođene, to se naziva aplastično anemija. Ciklosporin A također često uzrokuje nespecifične nuspojave poput glavobolje, porast u krv pritisak, mučnina, povraćanje, bol u trbuhu i proljev. Uz to, uzimanje ciklosporina A može uzrokovati nuspojave na području živčani sustav.I središnji živčani sustav (mozak i leđna moždina) i periferne živčani sustav mogu biti pogođeni, upala živaca ili čak može doći do oštećenja mozga zbunjenošću, dezorijentacijom i poremećajima svijesti.

Mišić grčevi u želucu, groznica i umor su također moguće nuspojave ciklosporina A. Dok su jetra obično nije pogođen, Ciklosporin A može utjecati na bubrege i dovesti do bubreg disfunkcija. Učinci na endokrilni sustav može dovesti do poremećaji menstruacije, povećano tijelo kosa i akne.

Ciklosporin A je stoga vrlo moćan lijek, ali ima i mnogo nuspojava. Ako biste mogli osjetiti nuspojave ciklosporina A, obratite se svom liječniku koji može odlučiti o daljnjem postupku! Gubitak kose nije tipična nuspojava ciklosporina A.

Za razliku od mnogih drugih imunološki sustav agensi, koji sprečavaju diobu, a time i proliferaciju stanica (također na kosa korijen), ciklosporin A ne dovodi do gubitak kose. Umjesto toga, zbog promjena u hormonu uravnotežiti, to prije dovodi do povećanja tijela kosa, vrlo neugodna nuspojava, posebno za žene. Dakle, promijenjena razina hormona ne samo da dovodi do nepravilnosti u menstrualnom ciklusu, već može uzrokovati i povećani muški obrazac rasta dlake s povećanjem rasta dlaka na trbuhu, grudi područje i lice.

U nekim se slučajevima ciklosporin A čak koristi kao a gubitak kose lijek. Ciklosporin A aktivni je sastojak koji se uglavnom prerađuje u jetra a izlučuje se i putem jetre. Važan enzim ovog metaboličkog puta je takozvani CYP3A4, koji sudjeluje u izlučivanju mnogih lijekova.

Ciklosporin A stoga može komunicirati sa svim lijekovima koji se također obrađuju putem CYP3A4. Lijekovi koji inhibiraju CYP3A4 stoga dovode do povećanih koncentracija, a time i do pojačanog učinka ciklosporina A. Uključuju kontraceptive, metoklopramid (za mučnina) I prednizolon (a kortizon).

Također mnogi antibiotici (posebno iz skupine makrolidi i azolni antibiotici) mogu uzrokovati interakcije s Ciklosporinom A. Uz to, čak i neke namirnice poput soka grejpa mogu izazvati takvu interakciju. Suprotan učinak, tj. Slabljenje učinka, događa se kod takozvanih induktora CYP3A4.

Oni dovode do povećanog stvaranja enzima, a time posredno i do povećanog izlučivanja ciklosporina A. Među induktorima CYP3A4 su, na primjer, antibiotik rifampicin ili biljni antidepresiv Sv. Ivana (točnije, hiperforin koji sadrži). Kao što je već spomenuto, ciklosporin A se metabolizira u jetra putem enzima CYP3A4, tako da svi kontraceptivi koji se također razgrađuju u jetri ili konkretno putem ovog enzima mogu komunicirati s ciklosporinom A.

Budući da se "pilula" (tj. Oralni kontraceptivi) također metabolizira putem CYP3A4, ona inhibira razgradnju ciklosporina A i tako nepoželjno povećava koncentraciju ili učinak. Kao i kod bilo kojeg drugog lijeka, najvažnija kontraindikacija za Ciklosporin A je alergija na aktivni sastojak ili druge sastojke lijeka. Nadalje, ne smije se kombinirati s lijekovima koji utječu na enzim CYP3A4.

Ako je potrebno, mora se razmotriti smanjenje doze ako je takva kombinacija neizbježna. Ostale kontraindikacije za ciklosporin A su maligne bolesti, jer imunosupresija povećava rizik od maligne degeneracije. Ciklosporin A također se može davati bolesnicima s jetrom i bubreg oštećenja samo u posebnim slučajevima i s velikim oprezom.

Uz to, ciklosporin A može donijeti i elektroliti (soli krvi) iz uravnotežiti, što dovodi do povećanog kalij, između ostalog, što je posebno opasno za ljude s srce bolest. Za unos ciklosporina tijekom trudnoća i laktacija trenutno nema dovoljnu studijsku situaciju. U pokusima na životinjama na zečevima i štakorima pokazano je da ciklosporin A tijekom djeteta može nanijeti štetu djetetu trudnoća i dojenje, zbog čega se u tim fazama na ljudima ne mogu provesti testovi s ciklosporinom A.

Međutim, postoje pojedinačni slučajevi slučajeva djece čije su se majke liječile ciklosporinom A tijekom trudnoća. Oni imaju povećani rizik od prerano rođenje, a organska oštećenja obično nisu otkrivena. Zbog nedostatka podataka, međutim, opća izjava nije moguća, a mi savjetujemo da preventivno ne uzimate Ciklosporin A tijekom trudnoće i dojenja! Pregled teme možete dobiti u odjeljku Trudnoća ili Lijekovi u trudnoći ili Lijekovi tijekom dojenja