Proizvodi
Ticagrelor je komercijalno dostupan u obliku obloženog filmom tablete (Brilique). Aktivni sastojak odobren je u mnogim zemljama 2011. U 2018. dodatna topljivost tablete bili registrirani.
Struktura i svojstva
Tikagrelor (C23H28F2N6O4S, Mr = 522.6 g / mol) je ciklopentiltriazolopirimidin bez tienopiridinske strukture. Ticagrelor je izravno aktivan. Ima aktivni metabolit, ali, za razliku od njega klopidogrel i prasugrel, ne zahtijeva metaboličku aktivaciju.
Učinci
Ticagrelor (ATC B01AC24) ima brza antitrombocitna svojstva početak djelovanja. To je reverzibilni antagonist adenozin difosfat (ADP) na P2Y12 ADP receptoru na trombociti. Ovaj receptor ima središnju ulogu u aktivaciji i agregaciji trombocita. Klopidogrel i prasugrel također se vežu na ovaj receptor, ali rezultiraju nepovratnom inhibicijom, što rezultira produljenim učinkom nakon prekida (tijekom života trombocita). To je nepovoljno kada je potreban brzi prekid liječenja, primjerice tijekom operacije.
Indikacije
U kombinaciji sa acetilsalicilna kiselina kako bi se spriječili aterotrombotični događaji poput infarkta miokarda ili udar u visoko rizičnih bolesnika.
Doziranje
Prema SmPC-u. Započeo uzimanjem 180 mg odjednom. Potom se uzima 90 mg dva puta dnevno zbog srednje dugog poluvijeka od 7 sati. Unos je neovisan o obrocima. Terapija se nastavlja do godinu dana.
Kontraindikacije
- Preosjetljivost
- Aktivno patološko krvarenje
- Povijest intrakranijalnog krvarenja
- Disfunkcija jetre
- Kombinacija s jakim inhibitorima CYP3A4.
Potpune mjere opreza nalaze se na naljepnici lijeka.
Interakcije
Tikagrelor se primarno metabolizira CYP3A4 u glavni aktivni metabolit AR-C124910XX. Supstrat je i blagi inhibitor P-glikoprotein. Odgovarajući lijek-lijek interakcije mora se uzeti u obzir.
Štetni učinci
Najčešći potencijal štetni učinci uključuju poteškoće disanje (dispneja), krvarenja iz nosa, krvarenje u probavni trakt, krvarenje u koža i ispod kože te krvarenje na mjestu zahvata.
