Konkurentska inhibicija je inhibicija enzima ili receptora takozvanim antagonistima ili inhibitorima. To su tvari koje su po kemijskoj strukturi slične endogenim tvarima namijenjenim vezanju na ciljnu strukturu.
Što je natjecateljska inhibicija?
Konkurentska inhibicija je inhibicija enzima ili receptora takozvanim antagonistima ili inhibitorima. Razne strukture u ljudskoj anatomiji opremljene su mjestima vezanja. Takve strukture uključuju, na primjer, receptore i enzimi. Obično su različite tvari sposobne vezati se za mjesta vezivanja tih struktura. Ako se više tvari natječe za vezanje na anatomsku strukturu, tada može biti prisutna konkurentna inhibicija ciljne strukture. Biokemija i farmakologija poznaju suparničke supstance kao agonist i antagonist. Agonist je tvar koja zauzima receptore, a koja veže aktivira transdukciju signala. Agonisti su ili endogena tvar ili umjetna imitacija takvih tvari. U farmakologiji su antagonisti tvari koje inhibiraju djelovanje agonista. Kad je struktura inhibirana vezanjem konkurencije agonista i antagonista, prisutna je kompetitivna inhibicija. Dakle, agonist i antagonist natječu se za zauzimanje ciljne strukture u natjecateljskoj inhibiciji. Antagonist obično nema biokemijski učinak. Nekonkurentsku inhibiciju treba razlikovati od konkurentske inhibicije, u kojoj se inhibitor ne veže za aktivno mjesto enzima, već se veže za drugo mjesto enzima i na taj način postiže konformacijsku promjenu i inaktivaciju enzima.
Funkcija i zadatak
Agonisti zauzimaju određene receptore u tijelu i tako zajedno s njima tvore komplekse sa specifičnim učincima. Receptori su mjesta u organizmu koja reagiraju na stimulus i imaju specifičnu strukturu za vezanje na agonist. Sposobnost vezivanja za receptore i pokretanja njihovog djelovanja naziva se unutarnja aktivnost. Antagonisti određenog agonista slični su agonistima po kemijskoj strukturi i tako zauzimaju receptore koji su za njega dizajnirani. Međutim, kompleks antagonista i receptora nema učinak namijenjen vezanju agonista na receptor. Dakle, receptor je inhibiran u svom djelovanju zauzimanjem antagonista. The snaga napora vezanja između određene tvari i receptora naziva se afinitet. Antagonisti moraju imati veći afinitet vezanja od agonista kako bi istisnuli agonist iz njegovih receptora. Ovo načelo slijedi zakon iz masa akcijski. Odnosno, ako je afinitet vezanja jednak, istiskivanje agonista se još uvijek može dogoditi ako je antagonist prisutan na višem koncentracija. Nekonkurentske antagoniste mogu raseliti viši koncentracija agonisti. Ovo se načelo ne odnosi na natjecateljske antagoniste. The snaga natjecateljskih antagonista je takozvana vrijednost pA2 i određena je Schildovom plohom. Većina antagonista u farmakologiji su fiziološke, tj. Endogene tvari. Pored toga enzimi, medijatori i njihovi antagonisti se stoga uglavnom koriste u droge danas. histamin, na primjer, je upala-sredstvo hormona tkiva. To je fiziološki agonist koji se veže za određene histamin receptore i uzrokuje crvenilo, oticanje i bol u tkivu kao rezultat vezivanja. U ovom je slučaju fiziološki predviđeni učinak kompleksa agonist-receptor upalni odgovor. Kao antagonisti za histamin, farmakologija se oslanja na H1 antihistaminici. Te su tvari biokemijski izuzetno slične histaminu i stoga su sposobne istisnuti histamin iz receptora. Kao kompleks antagonista i receptora, ti antagonisti nemaju svoj vlastiti učinak. Dakle, H1 antihistaminici može spriječiti ili barem smanjiti upala, U smislu enzimi, medicina se odnosi na inhibitor kao na onaj koji se natječe s predviđenim supstratom za aktivno mjesto. Enzim ne može pretvoriti inhibitor i zbog toga prestaje djelovati. Inhibicija traje samo ako koncentracija inhibitora ostaje dovoljno visoka da to učini.
Bolesti i poremećaji
Inhibitori zasnovani na principu kompetitivne inhibicije koriste se za liječenje različitih medicinskih stanja.Terapija kompetitivnom inhibicijom uobičajena je, na primjer, u liječenju akutnih bolesti giht napadi. Inhibitor NSAID koristi se za inhibiciju sinteze prostaglandina. Inhibira ciklooksigenazu, enzim uključen u upalni metabolizam. Ova inhibicija rezultira a bol-smanjujući i protuupalni učinak. Uobičajena sredstva za akutni giht ima ibuprofen or diklofenak. U kroničnom giht, glavni inhibitori koji se koriste su [[urikostatska sredstva]]. Te tvari inhibiraju ksantin oksidazu. Ksantin oksidaza oksidira hipoksantin u ksantin, koji na kraju postaje mokraćne kiseline. Dakle, inhibicija ksantin oksidaze uzrokuje mokraćne kiseline formacija za smanjenje i smanjuje simptome gihta. Istodobno, administraciju inhibitora povećava koncentraciju hipoksantina u tijelu. Dakle, sinteza purina je od tada također inhibirana. Konkurentska inhibicija nudi odlučujuću prednost u odnosu na druge metode inhibicije. Farmakolozi razlikuju reverzibilnu i ireverzibilnu inhibiciju. U nepovratnoj inhibiciji prisutan je ireverzibilni postupak inhibicije. Proces ne može promijeniti ni visoko koncentrirani agonist. S druge strane, u reverzibilnoj inhibiciji prisutna je reverzibilnost. Konkurentska inhibicija stoga se u većini slučajeva može poništiti povećanjem koncentracije agonista. Ova vrsta inhibicije stoga je jedan od najvažnijih mehanizama djelovanja za droge. Međutim, mehanizam inhibicije inhibitorima nije isključivo povezan s terapijama i terapijskim uspjehom. Na primjer, inhibicija također igra ulogu u patogenezi Raka. Stanice tumora oslobađaju inhibitore apoptoze i na taj način povećavaju svoju vitalnost. Daju si otpor imunološkim terapijama i sprečavaju smrt vlastitih stanica.
