Proizvodi
Vorapaxar je odobren u obliku filma tablete u Sjedinjenim Državama 2014., u EU 2015. i u mnogim zemljama 2016. (Zontivity, MSD).
Struktura i svojstva
Vorapaksar (C29H33FN2O4, Mr = 492.6 g / mol) prisutan je u obliku bijele boje prah. To je triciklični derivat 3-fenilpiridina himbacina, prirodnog alkaloida izvedenog iz australske vrste magnolije.
Učinci
Vorapaxar ima inhibitorna svojstva agregacije trombocita, sprečavajući stvaranje krv ugrušci u posuđe. Učinci su rezultat kompetitivnog antagonizma na PAR-1 (receptor aktiviran proteazom-1), receptor povezan s G-proteinima (GPCR) izražen trombociti. Vezivanje trombina na PAR-1 dovodi do agregacije trombocita. Suprotno tome, Vorapaxar nema utjecaja na cijepanje fibrinogen na fibrin. Ovo je za razliku od ostalih antitrombotika (npr. inhibitori trombina).
Indikacije
Za prevenciju kardiovaskularnih komplikacija (npr. Infarkt miokarda, udar) u bolesnika s infarktom miokarda ili okluzija u noga arterije.
Doziranje
Prema SmPC-u. Lijek ima dug poluvijek i stoga ga treba uzimati samo jednom dnevno.
Kontraindikacije
Potpune mjere opreza potražite na naljepnici lijeka.
Interakcije
Vorapaxar je supstrat CYP3A4.
Štetni učinci
Najčešći potencijal štetni učinci uključuju krvarenje.
