Proizvodi
Vandetanib je komercijalno dostupan u obliku filma tablete (Caprelsa). Odobren je u EU 2011. Registriran je u mnogim zemljama u svibnju 2012.
Struktura i svojstva
Vandetanib (C22H24BrFN4O2, Mr = 475.4 g / mol) je derivat kinazolinamina i piperidina koji je praktički netopiv u voda.
Učinci
Vandetanib (ATC L01XE12) je inhibitor tirozin kinaze s antitumorskim, antiproliferativnim i antiangiogenim svojstvima. Inhibirane kinaze uključuju VEGFR, EGFR i RET.
Indikacije
Za liječenje bolesnika s neresektabilnim, brzo progresivnim i simptomatskim metastatskim medularnim karcinomom štitnjače.
Doziranje
Prema SmPC-u. Vandetanib se uzima jednom dnevno, neovisno o obroku, i uvijek u isto doba dana. Ima dugi poluživot od 19 dana. Tijekom liječenja, koža mora biti zaštićen od sunca jer vandetanib ima svojstva fotosenzibilizacije.
Kontraindikacije
- Preosjetljivost
- Kongenitalni sindrom dugog QT intervala
- Teško zatajenje bubrega
- laktacija
Potpune mjere opreza nalaze se na naljepnici lijeka.
Interakcije
Vandetanib je supstrat CYP3A4 i blagi induktor CYP450, kao i inhibitor OATP1B1, OATP1B3, P-gp, OCT1 i OCT2. Induktori CYP3A4 kao što su rifampicin može smanjiti bioraspoloživost vandetaniba u odgovarajućoj mjeri. Vandetanib produljuje QT interval i ne smije se primjenjivati s drugim droge koji također produžuju QT interval.
Štetni učinci
Najčešći mogući štetni učinci uključuju osip, koža reakcije, fotofobija, probavne smetnje poput proljev i povraćanje, umor, slabost, slabost, gubitak težine, hipertenzija, glavobolja, nesanica, produljenje QT intervala, smanjeni apetit i hipokalcemija.
