Kad se klinički razvoj završi i arhalofenatni spoj dobije potreban klirens, on će se koristiti u liječenju tipa 2 dijabetes. U studijama na životinjama pokazalo se da učinkovito smanjuju ne samo krv glukoza razine, ali i razine triglicerida u krvotoku. Međutim, ovaj je mehanizam još uvijek uglavnom neistražen.
Što je arhalofenat?
Kada se završi klinički razvoj i lijek arhalofenat ima potrebna odobrenja, očekuje se da će se koristiti u liječenju tipa 2 dijabetes. Lijek arhalofenat trenutno je još u kliničkoj pripremi i očekuje se da će se u budućnosti koristiti kao antidijabetičko sredstvo za pacijente koji pate od tipa 2 dijabetes. Ovaj je lijek takozvani djelomični agonist koji zauzima određeni receptor prema principu zaključavanja i djelomično zamjenjuje ili oponaša odašiljač. Za razliku od agonista, djelomični agonisti nisu u stanju u potpunosti pokrenuti željeni učinak u stanici. Djelomični agonisti poput arhalofenata razvijaju se kada se ne želi postići maksimalan učinak koji se može postići antagonistom u terapija, na primjer iz sigurnosnih razloga. Američka tvrtka Metabolex odgovorna je za klinički razvoj spoja. Do danas je u studijama na životinjama već pokazano da se spoj može smanjiti krv glukoza razine kao i razine triglicerida u krvi.
Farmakološki učinak
Aktivni sastojak arhalofenat je predlijek. To znači da arhalofenat sam po sebi nema farmakološki učinak. To se otkriva tek nakon što se metabolizmom pretvori u aktivni sastojak. Arholfenat postiže željeni učinak putem receptora aktiviranih proliferatorom peroksizoma, koji se nalaze izravno u staničnoj jezgri i ovdje reguliraju velik broj gena. Ti se receptori aktiviraju putem takozvanih liganada, koji se specifično vežu za određeni receptor. Za razliku od supstrata, odgovarajuća ciljana molekula ne može pretvoriti ligande. Međutim, oni mogu promijeniti molekularnu strukturu ciljne molekule. Studije na životinjama pokazale su da arhalofenat može učinkovito smanjiti krv glukoza razinama. Stoga djeluje neizravno na insulin, koji se proizvodi u gušterači i čija je primarna zadaća u ljudskom tijelu snižavanje razine glukoze u krvi. To čini insulin stimulirajući stanice da apsorbiraju više glukoze iz krvi. Kao daljnji učinak, primijećeno je da arhalofenat također može smanjiti razinu triglicerida u krvi. Razina triglicerida u krvi igra važnu ulogu u dijagnozi bolesti. Na primjer, povišena razina triglicerola može ukazivati na to da metabolički poremećaj ili druga bolest, kao što je bubreg bolest, prisutna je. Međutim, mehanizam kojim arhalofenat snižava razinu triglicerida još uvijek nije poznat.
Lijek i primjena
Kad se završe klinička ispitivanja i odobri arhalofenat, on će se koristiti za liječenje bolesnika s dijabetesom tipa 2, također poznat kao šećerna bolest, Ovaj stanje, u narodu poznat kao dijabetes, metabolička je bolest. Između ostalog, očituje se simptomom koji šećer izlučuje se urinom. Na temelju ovog simptoma, engleski liječnik Thomas Willis uspio je dijagnosticirati dijabetes 1645. godine koristeći ukus uzorci urina. Dijabetes tipa 2 zajednički je pojam za razne metaboličke poremećaje koji imaju hiperglikemije kao vodeći nalaz. U oboljelih pacijenata poremećena je regulacija hranjive glukoze. U ranim fazama pacijenti se često žale na suhoću usta i relativno sjajan osjećaj žeđi. Ako se bolest ne liječi, poremećaji vida, a u ekstremnim slučajevima čak i hiperglikemija jesti mogu se pojaviti u daljnjem toku. To se događa kada postoji relativni nedostatak insulin i zahtijeva hitno liječenje hospitalizacijom. Dugoročne posljedice neliječenog dijabetesa mogu uključivati daljnje bolesti, poput gubitka vida, bubreg slabost ili čak a udar. Dijabetes se liječi medicinskom regulacijom razine glukoze. Primjerice, primjenom inzulina ili poticanjem vlastite proizvodnje inzulina u tijelu.
Rizici i nuspojave
Budući da je arhalofenat još uvijek u kliničkoj fazi razvoja, još uvijek nisu poznati rizici ili nuspojave.
