Proizvodi
Tilozin je komercijalno dostupan u obliku otopine za injekcije i u obliku premiksa za lijekove kao veterinarski lijek (Tylan). Kombinirani pripravci sa kloramfenikol i sulfadimidin su također dostupni. Odobren je u mnogim zemljama od 1967. godine i isključivo kao veterinarski lijek.
Struktura i svojstva
Tilozin (C46H77NE17, Mr = 916.1 g / mol) postoji u obliku bijele do blago žute boje prah. Karakterističnog je mirisa i slabo je topiv u voda, Međutim, soli tilozin tartarat i tilozin fosfat, koji se koriste u premiksima lijekova, vrlo su topljivi u voda. Tilozin je slaba organska baza s pKa 7.1 i stabilan je u vodenoj otopini s pH od 4 do 9. Tilozin je lipofilni i ima tipičnu makrolidnu strukturu sa središnjim 16-članim laktonskim prstenom i 3 glikozidno vezana šećera. Nastaje sojem.
Učinci
Tilozin (ATCvet QJ01FA90) je bakteriostatski i, pri većim koncentracijama, baktericidan. Učinkovit je protiv gram-pozitivnih bakterija, neke gram-negativne bakterije (uključujući), mikoplazme i spirohete.
Mehanizam djelovanja
Tilozin je inhibitor sinteze proteina. Njegovi se učinci temelje na vezanju na 50S podjedinicu bakterije ribosoma, čime se inhibira sinteza proteina. Ima dugo trajanje djelovanja. Djelovanje i aktivnost tilozina usporedivi su s djelovanjem tilozina eritromicin. Kao i kod ostalih makrolidi, bakterija brzo razvijaju otpor. Unakrsni otpor prema drugima makrolidi (posebno eritromicin) kao i na linkozamide i streptogramine.
Indikacije
Tilozin se koristi za infekcije gram-pozitivnim patogenima i mikoplazmama goveda, teladi, svinja i pilića. U drugim se zemljama tilozin koristi i za prevenciju i liječenje jetra apscesi u goveda. Posebno se u SAD-u koristi i kao stimulans rasta svinja. Međutim, preporuča se da se tilozin koristi samo u isključivo terapeutske svrhe, jer će u protivnom potaknuti razvoj rezistencije.
Doziranje
Prema SmPC-u. Otopina za injekcije ubrizgava se u mišić životinje. Govedu se također može davati polako intravenozno. S premiksima lijeka, lijek za hranjenje je svježe pripremljen. Da bi se to postiglo, premij tilozina miješa se u hranu za životinje, tekuću hranu ili piće voda. U ovom procesu korisnik treba izbjegavati kontakt s lijekom koža i sluznice te iz tog razloga nosite odgovarajuću zaštitnu opremu.
Kontraindikacije
Tilozin je kontraindiciran u slučajevima preosjetljivosti (uključujući tilozin tartarat i drugi makrolid antibiotici). Konji su isključeni iz liječenja tilozinom jer su smrtni proljev mogu se pojaviti u njima. Potpune mjere opreza potražite na naljepnici lijeka.
Interakcije
prateći administraciju glikozida tilozina i digitalisa kontraindicirana je zbog potencijala za povećanje učinka glikozida digitalisa i posljedične toksičnosti. Tilozin je u srodstvu sa eritromicin i stoga uzrokuje slično interakcije kao eritromicin.
Štetni učinci
Moguć štetni učinci uključuju edem rektuma sluznica, svrbež, proljev, gubitak apetitai koža simptomi. Međutim, oni se obično prestaju bez poteškoća nakon prestanka liječenja. Nakon intramuskularne administraciju, bol, lokalna iritacija ili nekroza može se dogoditi. U slučaju predoziranja, odojci mogu doživjeti a šok reakcija koja je potencijalno kobna.
