Proizvodi
Tasimelteon je odobren u Sjedinjenim Državama 2014. i u EU 2015. u obliku kapsula (Hetlioz). Lijek trenutno nije registriran u mnogim zemljama.
Struktura i svojstva
Tasimelteon (C15H19NE2, Mr = 245.3 g / mol) postoji u obliku bijelog kristala prah koji je slabo topiv u voda. Strukturno je vezan za melatonin.
Učinci
Tasimelteon je agonist u melatonin MT1 i receptori za melatonin MT2. Jače se veže za MT2 nego za MT1. Ti su receptori uključeni u održavanje cirkadijskih ritmova (vidi također pod melatonin).
Indikacije
Za liječenje poremećaja spavanja i buđenja koji nisu 24 sata (koji nisu 24). Ovo je poremećaj ritma spavanja i buđenja koji se javlja prvenstveno kod slijepih. Tasimelteon trenutno nije odobren za druge indikacije (npr. poremećaji spavanja, jet lag).
Doziranje
Prema SmPC-u. Lijek se uzima navečer prije spavanja i uvijek u isto doba dana. Treba ga primjenjivati bez hrane.
Kontraindikacije
- Preosjetljivost
Potpune mjere opreza potražite na naljepnici lijeka.
Interakcije
Tasimelteon se metabolizira CYP1A2 i CYP3A4. Lijek-lijek interakcije mogući su s inhibitorima CYP1A2 kao što su fluvoksamin i induktori CYP3A4.
Štetni učinci
Najčešći mogući štetni učinci uključiti glavobolja, noćne more, neobični snovi, povišeni jetra enzimi, Gornji dišni put infekcije i infekcije mokraćnog sustava. Tasimelteon može uzrokovati pospanost i stoga se ne smije uzimati kada se poveća koncentracija je potreban (npr. prije vožnje).