Simeprevir

Proizvodi

Simeprevir je odobren u obliku kapsula u Sjedinjenim Državama 2013. godine, u EU 2014. i u mnogim zemljama 2015. (Olysio).

Struktura i svojstva

Simeprevir (C38H47N5O7S2, Mr = 749.9 g / mol) prisutan je u lijeku kao simeprevir natrij. Makrociklična molekula sadrži sulfonamidni dio, koji može uzrokovati štetni učinci (koža reakcije).

Učinci

Simeprevir (ATC J05AE14) ima antivirusna svojstva protiv HCV-a. Učinci su posljedica nekovalentne inhibicije virusnog enzima NS3 / 4A proteaze. Ovaj enzim igra ključnu ulogu u repliciranju virusa.

Indikacije

Za liječenje kroničnih hepatitis C kao dio kombinirane terapije (peginterferon alfa, ribavirinom).

Doziranje

Prema SmPC-u. Kapsule uzimaju se jednom dnevno tijekom 12 tjedana uz obrok.

Kontraindikacije

Simeprevir je kontraindiciran u prisutnosti preosjetljivosti, u kombinaciji s umjerenim do jakim induktorima CYP3A i zbog svojih svojstava koja oštećuju plodnost tijekom trudnoća. Potpune mjere opreza potražite na naljepnici lijeka.

Interakcije

Simeprevir se uglavnom metabolizira CYP3A. Odgovarajući lijek-lijek interakcije s CYP inhibitorima i induktorima su mogući. Simeprevir je supstrat P-glikoprotein, OATP1B1 / 3, BCRPi MRP2.

Štetni učinci

Najčešći potencijal štetni učinci uključuju osip, pruritus i mučnina. Simeprevir može stvoriti koža osjetljiv na UV i sunčevu svjetlost (fotosenzibilizacija).