Rolapitant

Proizvodi

Rolapitant je odobren u obliku filma tablete u Sjedinjenim Državama 2015., u EU 2017. i u mnogim zemljama 2018. (Varuby).

Struktura i svojstva

Rolapitant (C₂₅H₂₆F₆N₂O₂, M_r = 500.5 g / mol) prisutan je u lijeku kao bijeli rolapitan hidroklorid prah koji je topljiviji u voda pri niskim pH vrijednostima.

Učinci

Rolapitant ima antiemetička svojstva. Učinci su posljedica selektivnog i kompetitivnog antagonizma na receptorima neurokinin-1. Rolapitant ima dugo poluvrijeme otprilike tjedan dana.

Indikacije

Za prevenciju mučnina i povračanje povezana s kemoterapija (kombinirani tretman).

Doziranje

Prema ulošku paketa. Tablete uzimaju se jedan do dva sata prije kemoterapija.

Kontraindikacije

• Preosjetljivost
• Kombinacija sa tioridazin, supstrat CYP2D6.

Potpune mjere opreza potražite na naljepnici lijeka.

Interakcije

Rolapitant je supstrat CYP3A4 i inhibitor CYP2D6, P-glikoproteini BCRP. Odgovarajući lijek-lijek interakcije moguće.

Štetni učinci

Najčešći mogući štetni učinci uključuju neutropeniju, štucanje, slab apetit i vrtoglavica.