Proizvodi
Pralatreksat je komercijalno dostupan u obliku otopine za infuziju (Folotyn). Odobren je u mnogim zemljama od 2013. godine.
Struktura i svojstva
Pralatreksat (C23H23N7O5, Mr = 477.5 g / mol) je a folna kiselina analogni i postoji kao racemat. To je bijela do žuta tvar koja je topljiva u voda.
Učinci
Pralatreksat (ATC L01BA05) ima citotoksična svojstva i smanjuje rast tumora. Učinci su posljedica konkurentne inhibicije dihidrofolat reduktaze i folilpoliglutamil sintetaze. To rezultira iscrpljenjem timidina i ostalog molekule odgovoran za prijenos samca ugljen molekule. Sinteza DNA je prekinuta, što dovodi do stanične smrti. Pralatreksat se selektivno akumulira u stanicama tumora, uzimanjem putem reduciranog nosača folata tipa 1 (RFC-1). Ovaj protein je prekomjerno eksprimiran u stanicama tumora. The Mehanizam djelovanja je u osnovi isti kao i metotreksat.
Indikacije
Za liječenje odraslih s perifernim T-stanicama limfoma čija je bolest uznapredovala nakon barem jedne prethodne terapije.
Doziranje
Prema SmPC-u. Lijek se daje u obliku intravenske infuzije.
Kontraindikacije
- Preosjetljivost
Potpune mjere opreza potražite na naljepnici lijeka.
Interakcije
Pralatreksat ne stupa u interakciju s izoenzimima CYP450. Slab je inhibitor OATP1B1, MRP2 i MRP3. Opisana je još jedna interakcija s probenecid.
Štetni učinci
Najčešći potencijal štetni učinci uključuju upalu usne šupljine sluznica, trombocitopenija, mučnina, anemija, umor, neutropenija, krvarenja iz nosa, povraćanjei zatvor.
