Proizvodi
Naloksegol je komercijalno dostupan u obliku obloženog filmom tablete (Moventig, SAD: Movantik). Odobren je u mnogim zemljama 2015. godine.
Struktura i svojstva
Naloksegol (C34H53NE11, Mr = 651.8 g / mol) je pegilirani derivat Nalokson. Postoji kao naloksegoloksalat, bijeli prah koji je visoko topiv u voda.
Učinci
Naloksegol (ATC A06AH03) antagonist je perifernih μ-opioidnih receptora, koji ukida učinke opioidi u crijevu za suzbijanje zatvor. Zbog pegilacije postaje supstrat P-glikoprotein. Pasivna difuzija kroz membrane je smanjena i naloksegol ne prelazi preko krv-mozak barijera u središnju živčani sustav. Dakle, naloksegol ne utječe na analgetske učinke istodobno primijenjene opioidi. Ima poluživot od 6 do 11 sati.
Indikacije
Za liječenje zatvor uzrokovano s opioidi.
Doziranje
Prema informacijama o propisivanju. Tablete uzimaju se jednom dnevno ujutro na prazan želudac najmanje 30 minuta prije ili 2 sata nakon doručka.
Kontraindikacije
- Preosjetljivost
- Crijevna opstrukcija
- Kombinacija s jakim inhibitorima CYP3A4.
Potrebne su dodatne mjere opreza u Raka bolesnika. Sve pojedinosti mogu se naći na naljepnici lijeka.
Interakcije
Naloksegol je supstrat CYP3A4. Jaki inhibitori CYP3A4 mogu dovesti do značajnog povećanja bioraspoloživost te su stoga kontraindicirane.
Štetni učinci
Najčešći potencijal štetni učinci uključiti bol u trbuhu, proljev, mučnina, glavoboljai nadutost.
