Proizvodi
Mavakoksib je komercijalno dostupan u obliku žvakaćih proizvoda tablete za pse (Trocoxil). Odobren je u mnogim zemljama od 2009. godine.
Struktura i svojstva
Mavakoksib (C16H11F4N3O2S, Mr = 385.3 g / mol) je pirazol benzensulfonamid koji postoji kao bijeli do prljavo bijeli prah. Gotovo je netopiv u voda pri pH između 1.2 i 6.8. Ima strukturu u obliku slova V poput ostalih inhibitora COX-2, što mu omogućuje vezanje na aktivno mjesto enzima. Mavakoksib je identičan celekoksib (Celebrex, oba Pfizer), osim fluorne skupine, koja na ovom mjestu nosi metilnu skupinu. Zbog fluora, on se ne metabolizira, za razliku od njega celekoksib, te stoga ima vrlo dugo trajanje djelovanja.
Učinci
Mavakoksib (ATCvet QM01AH92) ima analgetička, protuupalna i antipiretička svojstva. Učinci su posljedica selektivne inhibicije ciklooksigenaze-2, a time i sinteze prostaglandina. Zbog vrlo dugog poluvijeka djeluje dugotrajno.
Indikacije
Za liječenje bol i upale povezane s degenerativnom bolešću zglobova u pasa kada je indicirano kontinuirano liječenje dulje od jednog mjeseca.
Doziranje
Prema SmPC-u. Doziranje se temelji na tjelesnoj težini. Mavakoksib se daje neposredno prije ili tijekom glavnog hranjenja. Ne smije se primjenjivati svakodnevno. Dva tjedna nakon administraciju od prvih doza, daje se druga doza, a zatim jednom mjesečno. Maksimalno trajanje liječenja je 6.5 mjeseci, pa se mavakoksib može primijeniti do sedam puta. Ima vrlo dugo vrijeme poluživota do 39 dana (u rijetkim slučajevima i do 80 dana) i stoga ga treba davati samo jednom mjesečno. To predstavlja prednost u pogledu pridržavanja terapije.
Kontraindikacije
Mavakoksib je kontraindiciran u slučaju preosjetljivosti (uključujući i sulfonamidi), gastrointestinalni poremećaji, krv poremećaji zgrušavanja, enteropatije s gubitkom krvi ili proteina, oštećena funkcija bubrega ili jetre, kongestivni srce neuspjeh u uzgoju, trudnicama ili životinjama u laktaciji. Ne smije se primjenjivati istodobno s glukokortikoidi i NSAR. Potpune mjere opreza potražite na naljepnici lijeka.
Interakcije
Povećan štetni učinci (npr. gastrointestinalni čir) može se očekivati istodobno administraciju of glukokortikoidi ili NSAR. Ostalo interakcije mogući su s antikoagulansima i drugim snažnim vezivanjem proteina droge. Budući da je mavakoksib učinkovit 1-2 mjeseca nakon administraciju, treba obratiti pozornost na rizik od interakcije tijekom ovog perioda. Stoga se drugi NSAID ne smiju davati unutar 1 mjeseca od posljednje primjene mavakoksiba.
Štetni učinci
Moguć štetni učinci uključiti povraćanje, proljev, gubitak apetita, krvavi proljev, usporena stolica, apatija i oštećena bubrežna funkcija. Rijetko su zabilježeni čir na probavnom traktu. U slučaju predoziranja, simptomi su prvenstveno probavni trakt.
