Proizvodi
Klopidogrel je komercijalno dostupan u obliku tableta (Plavix, generički lijekovi). Odobren je u Sjedinjenim Državama od 1997., a u mnogim zemljama i EU od 1998. Klopidogrel također se kombinira sa acetilsalicilna kiselina fiksni (DuoPlavin).
Struktura i svojstva
Klopidogrel (C16H16ClNO2S, Mr = 321.82 g / mol) je derivat tienopiridina i predlijek. U originalu postoji kao klopidogrel vodik sulfat, bijela prah, drugo soli, kao što su klopidogrel bezilat i klopidogrel hidroklorid, također se koriste u generičkim lijekovima.
Učinci
Klopidogrel (ATC B01AC04) ima antitrombocitna svojstva. Učinci su posljedica selektivne i nepovratne inhibicije receptora P2Y12 na trombociti. To inhibira ADP (adenozin difosfat) vezanje i naknadno aktiviranje. Klopidogrel inhibira trombociti tijekom svog životnog vijeka od 7 do 10 dana. Ima kratki poluživot od 6 sati.
Indikacije
Za sekundarnu prevenciju aterotrombotičnih događaja u odraslih, na primjer, nakon infarkta miokarda, nakon udarili kod akutnog koronarnog sindroma. Klopidogrel se također kombinira sa acetilsalicilna kiselina.
Doziranje
Prema oznaci lijeka. Tablete uzimaju se jednom dnevno, bez obzira na obroke.
Kontraindikacije
- Preosjetljivost
- Lezije organa s tendencijom krvarenja, na primjer, aktivni gastrointestinalni čir, akutni hemoragijski moždani udar
- Teška insuficijencija jetre
- Hemoragična dijateza
Potpune mjere opreza potražite na naljepnici lijeka.
Interakcije
Klopidogrel je supstrat izoenzima CYP450 i P-glikoprotein. Aktivni metabolit nastaje uglavnom od CYP2C19, uz sudjelovanje CYP1A2, CYP2B6 i CYP3A4. Kada je CYP2C19 inhibiran (npr. PPI omeprazol) ili kada postoje farmakogenetičke razlike (loši metabolizatori), farmakološki učinak klopidogrela može se smanjiti. Ostalo droge rizik od krvarenja treba kombinirati samo s oprezom.
Štetni učinci
Najčešći potencijal štetni učinci uključuju krvarenje, gastrointestinalne simptome (dispepsija, bol u trbuhu, proljev), A koža osip.
