Proizvodi
Gabapentin je komercijalno dostupan u obliku kapsule i filmom obloženi tablete (neurontin, opći). Odobren je u mnogim zemljama od 1994. Pfizer je lansiran pregabalin (Lyrica) kao njegova nasljednica 2004. godine.
Struktura i svojstva
Gabapentin (C
9
H
17
NE
2
, M
r
= 171.2 g / mol) strukturno je analog GABA i povezan je s baklofen. Postoji kao bijela kristalna prah koji je slabo topiv u voda. Također se daje u obliku prolijeka gabapentin akarbila za liječenje sindrom nemirnih nogu.
Učinci
Gabapentin (ATC N03AX12) ima antiepileptik, analgetik i sedativ Svojstva. Učinci su posljedica vezivanja za regulatorni α
2
-δ-podjedinica naponski regulirane kalcijum kanali presinaptičkih neurona (vidi pod pregabalin). Iako je gabapentin strukturno analog GABA, on se ne veže za GABA
A
ili GABA
B
-receptori, ne inhibira ponovnu pohranu i ne metabolizira se u GABA.
Indikacije
Za liječenje epilepsija i za liječenje neuropatskih bol in dijabetička neuropatija or neuralgije nakon herpesa, U nekim zemljama gabapentin je također odobren za liječenje sindrom nemirnih nogu (npr. Sjedinjene Države, Horizant), a koristi se i izvan naljepnice za ispiranje, pruritus i nociceptiv bol, između ostalih uvjeta.
Doziranje
Prema SmPC-u. Lijek se može uzimati s hranom ili bez nje. Liječenje se mora postupno povećavati u doza tijekom jednog tjedna i postupno prestajala.
Zlostavljanje
Gabapentin se može zlostavljati kao depresiv opojno sredstvo.
Kontraindikacije
- Preosjetljivost
Potpune mjere opreza potražite na naljepnici lijeka.
Interakcije
Gabapentin se izlučuje u nepromijenjenom obliku bubreg. U visokim dozama može lagano inhibirati CYP2A6. Lijek-lijek interakcije zabilježeni su sa naproksen, hidrokodon, morfin, cimetidini antacidi.
Štetni učinci
Najčešći potencijal štetni učinci uključuju pospanost, vrtoglavicu, ataksiju i virusne infekcije.
