Proizvodi
Kobimetinib je komercijalno dostupan u obliku obloženog filmom tablete (Cotellić). Odobren je u mnogim zemljama 2015. godine.
Struktura i svojstva
Kobimetinib (C21H21F3IN3O2, Mr = 531.3 g / mol) prisutan je u lijeku kao kobimetinib hemifumarat, bijela kristalna tvar čija topljivost ovisi o pH.
Učinci
Kobimetinib (ATC L01XE38) ima antitumorska i antiproliferativna svojstva. Učinci su posljedica inhibicije kinaze MEK1 / 2. Prosječni poluživot kobimetiniba je približno 44 sata. Kobimetinib pojačava učinak vemurafenib i mogu se suprotstaviti štetni učinci inhibitora BRAF (npr. razvoj karcinom pločastih stanica).
Indikacije
Za liječenje bolesnika s neresektabilnim ili metastatskim melanoma s mutacijom BRAF V600 (kombinirana terapija s vemurafenib).
Doziranje
Prema SmPC-u. Tablete uzimaju se jednom dnevno, neovisno o obroku.
Kontraindikacije
Kobimetinib je kontraindiciran u prisutnosti preosjetljivosti. Potpune mjere opreza nalaze se na naljepnici lijeka.
Interakcije
Kobimetinib se metabolizira CYP3A i UGT2B7, te odgovarajućim lijekom interakcije moguće.
Štetni učinci
Najčešći potencijalni štetni učinci uključuju:
- Hipertenzija, krvarenje
- Korioretinopatija
- Proljev, mučnina, povraćanje
- Osip na koži, fotosenzibilnost
- Groznica
