Proizvodi
Alirokumab odobren je u Sjedinjenim Državama 2015. godine kao prvo sredstvo u skupini inhibitora PCSK9 u obliku otopine za injekciju (Praluent). Evolokumab (Repatha) uslijedio je kao drugi agent u EU, također 2015. godine.
Struktura i svojstva
Do danas su inhibitori PCSK9 monoklonska antitijela koja se mora ubrizgati. Mali molekule, koji se mogu uzeti u obliku tableta, još nisu dostupni.
Učinci
Inhibitori PCSK9 (ATC C10AX) imaju svojstva snižavanja lipida. Selektivno se vežu za PCSK9 (proprotein konvertaza subtilisin keksin tip 9). Ova se serinska proteaza veže na LDL-C receptori na površini jetra stanice i usmjerava ih na razgradnju u lizozomima hepatocita. Inhibicija funkcije PCSK9 povećava koncentracija of LDL receptore u stanična membrana, što rezultira smanjenjem LDL-C (nisko gustoća lipoproteina holesterol) u krv kao i više LDL-C je prihvaćen jetra Stanice. Učinci inhibitora PCSK9 shematski su prikazani na sljedećoj slici:
Agenti
- Alirokumab (Praluent, Regeneron / Sanofi).
- Bokocizumab (Pfizer)
- Evolokumab (Repatha, Amgen)
Indikacije
Za liječenje dislipidemije (primarne / obiteljske hiperkolesterolemija, mješovita dislipidemija) i klinički se manifestiraju srce bolest uslijed ateroskleroze.
Doziranje
Prema SmPC-u. antitijela pacijent ubrizgava supkutano pomoću napunjene šprice. Interval doziranja ovisi o lijeku i iznosi dva tjedna alirokumab, Na primjer.
Kontraindikacije
Korištenje električnih romobila ističe droge kontraindicirani su u prisutnosti preosjetljivosti. Potpune mjere opreza potražite na naljepnici lijeka.
Interakcije
Potencijal za drogu interakcije smatra se niskim. PCSK9 inhibitori ne stupaju u interakciju s izoenzimima CYP450.
Štetni učinci
Najčešći potencijal štetni učinci uključuju lokalne reakcije na mjestu injekcije.
