Fampridin

Proizvodi

Fampridine je odobren u Sjedinjenim Državama 2010., u EU 2011. (2017.) i u mnogim zemljama 2019. u obliku tableta s produljenim oslobađanjem (Fampyra). U SAD-u se naziva dalfampridinom (Ampyra).

Struktura i svojstva

Fampridin (C5H6N2, Mr = 94.1 g / mol) je piridin koji nosi amino skupinu na položaju 4 (4-aminopiridin). Postoji kao fina bijela prah koji je topiv u voda. Fampridin ima pKa 9.1 i pretežno se protonira pri fiziološkom pH.

Učinci

Učinci fampridina (ATC N07XX07) prvenstveno se pripisuju blokadi naponski reguliranih napona kalij kanali. Smanjivanjem prema van kalij struja kroz kanale u demijeliniziranim aksonima, produljuje repolarizaciju i pojačava akcijski potencijal, Kao rezultat, aksona funkcija je poboljšana i više impulsa se prenosi u živčani sustav. Uz to, raspravlja se i o drugim mehanizmima djelovanja, posebno pojačanom otpuštanju neurotransmitera kao što su acetilkolin. Fampridin ne uzrokuje produljenje QT intervala. Poluvrijeme je približno 6 sati. Za razliku od većine drugih lijekova za MS, fampridin je primarno učinkovit protiv simptoma, a ne protiv imunološki sustav razini.

Indikacije

Poboljšati sposobnost hodanja kod odraslih bolesnika s Multipla skleroza s invaliditetom hodanja.

Doziranje

Prema oznaci lijeka. Tablete uzimaju se dva puta dnevno, tj. ujutro i navečer, u razmaku od 12 sati i post.

Kontraindikacije

  • Preosjetljivost.
  • Istovremeni tretman s drugim droge koji sadrže fampridin.
  • Napadaji u povijesti bolesti pacijenta ili trenutni napadi. To je zato što fampridin povećava rizik od napadaja.
  • Bubrežna disfunkcija.
  • Istodobno liječenje inhibitorima OCT2, kao što je cimetidin.

Potpune mjere opreza potražite na naljepnici lijeka.

Interakcije

Fampridin je organski kation i izlučuje se putem bubreg. Aktivno se luči u relevantnoj mjeri putem organskog kation transportera OCT2. OCT2 inhibitori ili supstrati kao što su cimetidin, karvedilol, propranololi metformin može inhibirati izlučivanje fampridina i povećati rizik za štetni učinci.

Štetni učinci

Infekcije mokraćnog sustava najčešće su uočene u kliničkim ispitivanjima. Ostali česti štetni učinci uključuju: