Proizvodi
Enzalutamid je u početku registriran u obliku kapsula (Xtandi). Filmirano tablete odobreni su u mnogim zemljama 2019. Oni su manji i stoga ih je lakše uzeti. Enzalutamid je odobren u Sjedinjenim Državama 2012. godine, a u mnogim zemljama i EU 2013. godine.
Struktura i svojstva
Enzalutamid (C21H16F4N4O2S, Mr = 464.4 g / mol) je derivat imidazolidina. Postoji kao bijela kristalna prah koji je praktički netopiv u voda. Enzalutamid je jedan od nesteroidnih antiandrogeni.
Učinci
Enzalutamid (ATC L02BX) selektivni je i vrlo moćan antagonist na androgenom receptoru koji ukida učinke androgeni testosteron i dihidrotestosteron. Također ima učinak na signalizaciju i inhibira translokaciju receptora u jezgru. Enzalutamid inhibira proliferaciju tumora, uzrokuje staničnu smrt Raka stanice, smanjuje tumor volumen, a može produžiti preživljavanje za nekoliko mjeseci. Ima aktivni metabolit (-desmetilenzalutamid) i dug poluživot od nekoliko dana.
Indikacije
U kombinaciji sa Analozi GnRH za liječenje bolesnika s metastatskom rezistencijom na kastraciju prostata Raka u progresiji na ili nakon docetaksel terapija.
Doziranje
Prema SmPC-u. Lijek se uzima jednom dnevno i neovisno o obroku.
Kontraindikacije
- Preosjetljivost
- Trudnoća, zbog svojstava koja oštećuju plodnost
Potpune mjere opreza nalaze se na naljepnici lijeka.
Interakcije
Enzalutamid se metabolizira CYP2C8 i CYP3A4 i induktor je CYP3A4, CYP2C9 i CYP2C19. Odgovarajući lijek-lijek interakcije su mogući i moraju se uzeti u obzir tijekom liječenja.
Štetni učinci
Najčešći mogući štetni učinci uključiti bol u zglobovima, bol u leđima, bol u mišićima, proljev, umor, edemi, ispiranje, infekcije i glavobolja.
