Proizvodi
Analozi GnRH komercijalno su dostupni u mnogim zemljama u obliku injekcija, implantata i nazalni sprejevi, između ostalih. Prvi agent koji je odobren bio je goserelin (Zoladex) 1990. godine.
Struktura i svojstva
GnRH analozi su sintetski proizvedeni derivati gonadotropin-otpuštajućeg hormona (GnRH, LHRH) proizvedeni u hipotalamus. GnRH je dekapeptid i ima sljedeću strukturu: GnRH: Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-Gly-Leu-Arg-Pro-Gly Na primjer, u triptorelin na poziciji 6, aminokiselina glicin je zamijenjena sa D-triptofan: Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-D-Trp-Leu-Arg-Pro-Gly. Pyr je kratica za piroglutaminsku kiselinu, neproteinogenu aminokiselinu.
Učinci
Analozi GnRH (ATC L02AE) uzrokuju smanjeno oslobađanje gonadotropina LH i FSH od hipofiza s dugotrajnijim liječenjem od približno četiri tjedna. Učinci su posljedica smanjene regulacije receptora. Time se smanjuje stvaranje estrogeni i androgeni (testosteron) i koncentracije se smanjuju. Nasuprot tome, kod kratkotrajnog ili jednokratnog liječenja, LH i FSH potiče se lučenje i povećavaju se razine hormona.
Agenti
- Gonadorelin (Lutrelef) – ekvivalent GnRH, nije derivat.
- Goserelin (Zoladex)
- Histrelin (Vantas)
- Leuprorelin (Eligard)
- Nafarelin (Synrelina)
- Triptorelin (Pamorelin)
Nije komercijalno dostupan u mnogim zemljama:
- Buserelin (suprefakt)
Veterinarski lijekovi:
- Deslorelin (Suprelorin)
- Lecirelin (Dalmarelin)
- Peforelin (Maprelin)
Indikacije
- Rak prostate
- Rak dojke
- Endometrioza
- Fibroid maternice
- Ablatio endometrija
- U reproduktivnoj medicini
- Hipotalamička amenoreja
- Središnji hipogonadizam u muškaraca, npr. Kallmannov sindrom, koji izaziva pubertet.
Kontraindikacije
GnRH analozi su kontraindicirani kod preosjetljivosti, kod neobjašnjivog vaginalnog krvarenja, kod hormonski neovisnih tumora i tijekom trudnoća i dojenje. Potpune mjere opreza potražite na naljepnici lijeka.
Interakcije
Lijek-lijek interakcije mogući su s lijekovima koji utječu na iste hormonalne sustave.
Štetni učinci
Štetni učinci nastaju kao posljedica povlačenja estrogena ili androgena. Kod žena, simptomi u postmenopauzi kao što su vruće trepće, znojenje i vaginalna suhoća su česti. Druge uobičajene nuspojave uključuju glavobolja, promjene raspoloženja, depresija, pad libida, poremećaja erekcijei lokalne reakcije na mjestu ubrizgavanja.
