Afatinib

Proizvodi

Afatinib je odobren u SAD-u i EU 2013. godine, a u mnogim zemljama 2014. godine u obliku filmom obloženih tableta (Giotrif).

Struktura i svojstva

Afatinib (C₂₄H₂₅ClFN₅O₃, M_r = 485.9 g / mol) je derivat 4-anilin kinazolina koji je prisutan u droge kao afatinib dimaleat, bijeli do smeđkastožuti prah koji je topiv u voda. Strukturno je povezan s drugim EGFR TKI-ima.

Učinci

Afatinib (ATC L01XE13) ima antitumorska i antiproliferativna svojstva. Učinci su rezultat kovalentnog vezanja na kinazne domene EGFR (receptor za epidermalni faktor rasta), HER2 i HER4. To dovodi do inhibicije puta ErbB. Afatinib ima dugo poluvrijeme do 37 sati.

Indikacije

Za liječenje metastatskih, krajnjih faza nemalih stanica ment Raka (NSCLC).

Doziranje

Prema SmPC-u. Tablete uzimaju se jednom dnevno a post osnova.

Kontraindikacije

• Preosjetljivost
• Trudnoća
• Dojenje kontraindicirano

Potpune mjere opreza nalaze se na naljepnici lijeka.

Interakcije

Afatinib je supstrat i inhibitor P-glikoprotein. Odgovarajući lijek-lijek interakcije mogući su s inhibitorima i induktorima P-gp.

Štetni učinci

Najčešći potencijal štetni učinci uključiti proljev, osip, oralni mukozitis, Cirkulacija, suho koža, slab apetit i pruritus.