Proizvodi
Talazoparib je komercijalno dostupan u tvrdom obliku kapsula (Talzenna). Odobren je u Sjedinjenim Državama 2018. godine, a u EU i mnogim zemljama 2019. godine.
Struktura i svojstva
Talazoparib postoji u lijeku kao talazoparib tosilat, bijela do žuta krutina. Fluoriranje lijeka sprječava oksidativni metabolizam.
Učinci
Talazoparib (ATC L01XX60) ima antitumorska, citotoksična i antiproliferativna svojstva. Učinci su posljedica inhibicije PARP-a enzimi PARP-1 i PARP-2, koji su uključeni u popravak DNA, transkripciju gena i staničnu smrt, na primjer. Inhibicija enzima dovodi do stanične smrti Raka Stanice. Poluvrijeme je približno 90 sati.
Indikacije
Za liječenje odraslih pacijenata s mutacijama zametne linije BRCA1 / 2 koji imaju HER2-negativan, lokalno uznapredovali ili metastatski karcinom dojke (rak dojke).
Doziranje
Prema SmPC-u. Kapsule uzimaju se jednom dnevno, neovisno o obroku.
Kontraindikacije
- Preosjetljivost
- Dojenje
Potpune mjere opreza nalaze se na naljepnici lijeka.
Interakcije
Talazoparib je supstrat od P-glikoprotein i BCRP. Loše se metabolizira i bubrezi eliminiraju uglavnom nepromijenjeni. Talazoparib ne stupa u interakciju s izoenzimima CYP450.
Štetni učinci
Najčešći potencijalni štetni učinci uključuju:
- Umor, glavobolja
- Mučnina
- Anemija, neutropenija, trombocitopenija
