Proizvodi
Sirolimus (rapamicin) je komercijalno dostupan u presvučenom obliku tablete i kao oralna otopina (Rapamune). Odobren je u mnogim zemljama od 2000. godine.
Struktura i svojstva
Sirolimus (C51H79NE13, Mr = 914.2 g / mol) velika je lipofilna i složena molekula. Riječ je o makrocikličnom laktonu iz kojeg se ekstrahira. Ova je gljiva izvorno identificirana u uzorku tla s Uskršnjih otoka (Rapa Nui). Sirolimus postoji kao bijeli prah koji je netopiv u voda.
Učinci
Sirolimus (ATC L04AA10) ima imunosupresivna svojstva. Inhibira aktiviranje T limfociti. Učinci su posljedica vezanja na unutarstanični protein FKBP12 (FK vezivni protein-12). Kompleks rapamicin-FKBP12 blokira kinazu mTor (cilj rapamicina sisavaca), inhibirajući proliferaciju T-stanica.
Indikacije
Za prevenciju odbacivanja organa nakon transplantacija.
Doziranje
Prema SmPC-u. Lijek se uzima jednom dnevno, bez obzira na obroke. Uvijek ga treba primjenjivati u isto doba dana i uvijek sa ili bez hrane kako bi se izbjegle fluktuacije.
Kontraindikacije
- Preosjetljivost
Potpune mjere opreza potražite na naljepnici lijeka.
Interakcije
Sirolimus je supstrat CYP3A4 i P-glikoprotein. Odgovarajući lijek-lijek interakcije su mogući i predstavljaju rizik za odbacivanje transplantata.
Štetni učinci
Najčešći potencijal štetni učinci uključuju periferni edem, hipertrigliceridemiju, hipertenzija, hiperkolesterolemija, bol u trbuhu, proljev, glavobolja, groznica, infekcija mokraćnih puteva, anemija, mučnina, bol u zglobovima, bolovi i trombocitemija.
