Proizvodi
Regorafenib je komercijalno dostupan u obliku obloženog filmom tablete (Stivarga). Odobren je u mnogim zemljama u veljači 2013.
Struktura i svojstva
Regorafenib (C21H15ClF4N4O3, Mr = 482.8 g / mol) je prisutan u droge kao regorafenib monohidrat, koji je praktički netopiv u voda.
Učinci
Regorafenib (ATC L01XE21) ima antitumorska i antiangiogena svojstva. Učinci su posljedica inhibicije nekoliko kinaza (VEGFR, TIE2, KIT, RET, RAF-1, BRAF, BRAFV600E, PDGFR, FGFR). Regorafenib ima dugo poluvrijeme života od 20 do 30 sati. Produžio je preživljavanje u metastatskom kolorektalnom sustavu Raka medijanom od 1.4 mjeseca u kliničkim ispitivanjima.
Indikacije
- Kao sredstvo druge linije za liječenje bolesnika s metastatskim kolorektalnim karcinomom.
- Gastrointestinalni stromalni tumori, hepatocelularni karcinom (nije odobren u svim zemljama).
Doziranje
Prema stručnim informacijama. Tablete uzimaju se jednom dnevno u isto vrijeme nakon laganog obroka. Terapija se daje u ciklusima s pauzama u terapiji (3 tjedna liječenja, nakon čega slijedi 1 tjedan odmora).
Kontraindikacije
- Preosjetljivost
Potpune mjere opreza potražite na naljepnici lijeka.
Interakcije
Regorafenib se metabolizira CYP3A4 i UGT1A9 i on je BCRP i inhibitor P-gp, UGT i CYP. Odgovarajući lijek-lijek interakcije su mogući. Opisana je još jedna interakcija s antibiotici.
Štetni učinci
Najčešći potencijal štetni učinci uključuju slabost, umor, gubitak apetita, smanjeni unos hrane, sindrom stopala šake, proljev, mršavljenje, infekcije, hipertenzijai poremećaji glasa. Regorafenib ima jetra-toksična svojstva i rijetko mogu uzrokovati ozbiljne bolesti jetre.
