Proizvodi
Rapastinel je u kliničkom razvoju u Allerganu i još nije komercijalno dostupan. Izvorno ga je razvila Naurex Inc, farmaceutska tvrtka sa sjedištem u Evanstonu u državi Ill. Naurex je Allergan kupio 2015. za više od pola milijarde američkih dolara. I druge tvrtke rade na glicinima.
Struktura i svojstva
Rapastinel (C18H31N5O6, Mr = 413.5 g / mol) amidirani je tetrapeptid dizajniran polazeći od antitijela. Ima strukturu treonin-prolin-prolin-treonin-amid (Thr-Pro-Pro-Thr-CONH2).
Učinci
Rapastinel ima antidepresiv Svojstva. Dodatno poboljšava kognitivne sposobnosti kao što su učenje sposobnost i memorija. Za razliku od tradicionalnih antidepresivije početak djelovanja je vrlo brz, u roku od nekoliko sati, i traje više od tjedan dana. The početak djelovanja trenutno dostupnih antidepresivi je u rasponu tjedana. Učinci rapastinela posljedica su djelomičnog agonizma na mjestu vezanja glicina NMDA receptora u središnjem dijelu živčani sustav.
Indikacije
Za liječenje depresija.
Doziranje
Budući da je aktivni sastojak peptid, lijek se daje intravenozno. Daljnji aktivni sastojak, NRX-1074, dostupan je oralno.
Zlostavljanje
Rapastinel se potencijalno može zloupotrijebiti kao pametan lijek i lijek za životni stil zbog svojih farmakoloških svojstava.
