Proizvodi
Lumacaftor je komercijalno dostupan u fiksnoj kombinaciji s pojačivačem CFTR ivacaftor u obliku obloženog filmom tablete (Orkambi). Lijek je odobren u EU i SAD-u 2015. godine, a u mnogim zemljama 2016. godine.
Struktura i svojstva
Lumakaftor (C24H18F2N2O5, Mr = 452.4 g / mol) postoji u obliku bijele boje prah koji je praktički netopiv u voda.
Učinci
Lumacaftor (ATC R07AX30) poboljšava konformacijsku stabilnost F508del-CFTR (cistične fibroze Transmembrane Conductance Regulator), što rezultira povećanim transportom transportera klorida na površinu stanice. To povećava koncentracija proteina u stanična membrana. Lumacaftor ima poluvijek od približno 26 sati.
Indikacije
Za liječenje bolesnika s cistična fibroza s mutacijom F508del u -genu (homozigotni nosači).
Doziranje
Prema SmPC-u. Tablete uzimaju se ujutro i navečer (svakih 12 sati) uz obrok koji sadrži masti.
Kontraindikacije
Potpune mjere opreza potražite na naljepnici lijeka.
Interakcije
Lumacaftor je moćan induktor CYP3A kao i inhibitor ili induktor P-glikoprotein a time može utjecati na metabolizam drugih droge.
Štetni učinci
Najčešći potencijalni štetni učinci fiksne kombinacije uključuju:
