Proizvodi
Lokalni anestetici su komercijalno dostupni u obliku injekcija u obliku kreme, masti, gelovi, flasteri, pastile, sprejevi za grlo i grgljanje rješenja, između ostalih (izbor). Prvi aktivni sastojak iz ove skupine bio je kokain, koji su u 19. stoljeću koristili Carl Koller i Sigmund Freud; vidi također Sigmund Freud i kokain. Lokalni anestetici također se kombiniraju s vazokonstriktorima kao što je epinefrin. Ono što je posebno kokain jest da i sam ima vazokonstriktorna svojstva.
Struktura i svojstva
Lokalni anestetici izvorno su izvedeni iz kokaina. Obično se sastoje od lipofilnog aromatskog prstena, estera ili amidnog veziva i amina.
Učinci
Lokalni anestetici (ATC N01B) imaju lokalni anestetik (lokalni anestetik), antipruritična i antiaritmijska svojstva. Inhibiraju priljev natrij ioni u živčane stanice preko natrijevih natrijevih kanala, čime se inhibira depolarizacija i provođenje duž živčanih vlakana. Kao rezultat, tkivo postaje neosjetljivo na bol. Nadalje, senzorne i motoričke funkcije također su inhibirane u a koncentracija-zavisan način. Aktivne tvari vežu se za kanal iznutra u stanici i stoga moraju prvo prijeći kanal stanična membrana. U tom procesu samo nenabijeni dio prolazi membranu (amino skupinu). Različiti lokalni anestetici razlikuju se po svojim fizikalno-kemijskim svojstvima (npr. Lipofilnost), snazi, početku i trajanju djelovanja. Općenito, lipofilnost korelira s potencijom i trajanjem djelovanja.
Indikacije
Indikacije za uporabu uključuju:
- Za anesteziju, na primjer, u kontekstu kirurških, stomatoloških i dijagnostičkih postupaka.
- Za liječenje bol iz različitih uzroka, na primjer, bol u živčanom sustavu, grlobolja, za svrbež i opekotina od sunca.
- Za liječenje srčanih aritmija.
Doziranje
Prema stručnim informacijama. Lokalni anestetici se ne smiju primjenjivati intravaskularno (u krv posuđe), jer inače natrij kanali kardiovaskularni sustav i središnja živčani sustav bit će inhibirani. U najgorem slučaju, to može dovesti do konvulzija, jesti, zastoj disanja, Srčani zastoj, i smrt.
Aktivni Sastojci
Lokalni anestetici esterskog tipa:
- benzokain
- Kloroprokain
- Kokain
- Oksibuprokain
- Proksimetakain
- prokain
- Tetrakain
Lokalni anestetici amidnog tipa:
- artikain
- Bupivakain
- Cinkokain
- flekainid
- Levobupivakain
- Lidokain, flasteri lidokaina
- mepivakain
- Oksetakain
- Prilokain
- Kvinizokain
- Ropivakain
Vidi također pod lokalni anestetik kapi za očinpr. kapi za oči oksibuprokain.
Kontraindikacije
Potpune mjere opreza potražite na naljepnici lijeka.
Štetni učinci
Najčešći potencijalni štetni učinci povezani s parenteralnom primjenom uključuju:
- Lokalne reakcije na mjestu ubrizgavanja
- Parestezije (senzorni poremećaji), vrtoglavica.
- Bradikardija (nisko srce stopa).
- Nizak krvni tlak, hipertenzija
- Mučnina, povraćanje
