Učinci
Karbapenemi (ATC J01DH) djeluju baktericidno na aerobne i anaerobne Gram-pozitivne i Gram-negativne patogene. Učinci se temelje na vezivanju za penicilin-vezujući proteini (PBP) i inhibicija sinteze bakterijske stanične stijenke, što dovodi do otapanja i smrti bakterija. imipenem, prvi predstavnik skupine lijekova, razgrađuje bubrežni enzim dehidropeptidaza-I (DHP-I). Stoga se fiksno kombinira s inhibitorom enzima cilastatinom, koji povećava koncentracije i dodatno smanjuje nefrotoksičnost. Sam cilastatin nema antimikrobno djelovanje. Drugi droge nisu biotransformirani pomoću DHP-I jer nose metilnu skupinu na 1-β-položaju (R1). Uz dodatak dugog djelovanja ertapenem, svi karbapenemi imaju kratko vrijeme poluraspada od oko jednog sata. Nadalje ih karakterizira stabilnost prema mnogim beta-laktamazama.
Aktivni Sastojci
Svi karbapenemi izvedeni su iz modelne supstance tienamicina i stoga se nazivaju i tienamicini. Sam tienamicin nije komercijalno dostupan kao lijek.
- imipenem + cilastatin (Tienam, opći) – 1. rep (1985).
- meropenem (Meronem, generici) + vaborbaktam.
- doripenem
- Ertapenem (Invanz)
Karbapenemi biapenem i panipenem nisu dostupni u mnogim zemljama.
Indikacije
Za liječenje bakterijskih zaraznih bolesti s osjetljivim patogenima, obično kao pomoćni lijekovi. Indikacije uključuju:
- Intraabdominalne infekcije
- Respiratorne infekcije, upala pluća
- Ginekološke infekcije
- Trovanje krvi
- Infekcije genitourinarnog trakta
- Kostiju i zglobova infekcije
- Infekcije kože i mekih tkiva
- Upala unutarnje ovojnice srce (endokarditis).
- Komplicirane infekcije mokraćnog sustava
Doziranje
Prema stručnim informacijama. The antibiotici najčešće se primjenjuju kao intravenska infuzija, ponekad kao injekcija.
Kontraindikacije
Karbapenemi su kontraindicirani u slučaju preosjetljivosti, uključujući druge beta-laktame. antibiotici. Potpune mjere opreza potražite na naljepnici lijeka.
Interakcije
Karbapenemi su organski anioni i izlučuju se na bubreg. probenecid, inhibitor transporta, može povećati razine u plazmi i poluživot u plazmi. Nadalje, antibiotici može smanjiti valproična kiselina razine i izazvati napadaje.
Štetni učinci
Najčešći mogući štetni učinci uključuju osip, reakcije na mjestu infuzije, mučnina, povraćanje, proljev, glavoboljai upala vena. Povremeno se opažaju reakcije preosjetljivosti.
