Kako djeluje heparin
Heparin je antikoagulantni polisaharid (ugljikohidrat) koji se u tijelu skladišti u takozvanim mastocitima i bazofilnim granulocitima – obje podskupine bijelih krvnih stanica (leukocita) i važnih imunoloških stanica. Ako je indicirano, može se primijeniti i umjetno izvan tijela.
Heparin je važna komponenta u kontroli zgrušavanja krvi. Na primjer, u slučaju ozljeda krvnih žila, time se sprječava prekomjerni gubitak krvi. U isto vrijeme, međutim, krv u intaktnim žilama uvijek mora imati optimalna svojstva protoka i ne smije se spontano zgrušati.
Najvažniji endogeni inhibitor zgrušavanja krvi je protein antitrombin. On inaktivira ključni enzim trombin u kaskadi sustava koagulacije tako da se fibrinogen otopljen u krvi ne može skupiti u čvrsti fibrin. Antikoagulantni učinak heparina je taj da povećava učinkovitost antitrombina za oko tisuću puta.
Heparini koji se koriste u terapiji dijele se na nefrakcionirani heparin (heparin visoke molekularne težine) i frakcionirani heparin (heparin niske molekularne težine). Potonji se proizvodi iz nefrakcioniranog heparina. Prednost mu je dulje djelovanje i bolja apsorpcija u organizmu (veća bioraspoloživost).
Kada se koristi heparin?
Područja primjene visokodoznih heparinskih pripravaka su npr
- venske tromboze (krvni ugrušci u veni)
- akutni koronarni sindrom (nestabilna angina pektoris ili akutni infarkt miokarda)
- Prevencija (profilaksa) tromboze tijekom izvantjelesne cirkulacije (stroj srce-pluća) ili dijalize
S druge strane, male doze heparina koriste se za prevenciju tromboze prije i poslije operacije, kod ozljeda (npr. kod imobilizacije ekstremiteta) i kod duljeg mirovanja u krevetu.
Kako se koristi heparin
Sistemska (= učinkovita u cijelom tijelu) primjena provodi se u obliku injekcije ili infuzije heparina, tj. zaobilazeći probavni trakt (parenteralno): Injekcija heparina daje se pod kožu (supkutano) ili, rjeđe, izravno u venu ( intravenozno). Infuzija se primjenjuje izravno u venu (intravenozno).
Heparin tablete ne bi bile učinkovite jer se aktivni sastojak slabo apsorbira u tijelu putem crijeva.
Heparin se može primijeniti i lokalno na kožu (npr. kao gel), npr. kod ozljeda kao što su modrice i hematomi (ali ne na otvorene rane!). Ovo ima dekongestivni učinak. Ova lokalna primjena obično se provodi jednom ili dva puta dnevno tijekom otprilike jednog do dva tjedna.
Doziranje u IU
U hitnim medicinskim slučajevima kao što je srčani udar, odmah se moraju primijeniti parenteralni heparin (2-3 puta 7,500 IU) i acetilsalicilna kiselina (ASK). Da bi se spriječila tromboembolija, 5,000 7,000 do XNUMX XNUMX IU nefrakcioniranog heparina se zatim daje supkutano svakih osam do dvanaest sati.
Topljivost
Heparin se proizvodi kao sol (heparin natrij ili heparin kalcij) i zatim se otopi tako da se može dobro otopiti u tekućini npr. štrcaljke i da se ne skuplja.
Koje nuspojave ima heparin?
Najčešća nuspojava heparina je neželjeno krvarenje. Ako je krvarenje jako, mora se prekinuti djelovanje heparina. U tu svrhu koristi se protamin koji neutralizira heparin.
Moguće su i alergijske reakcije, reverzibilni gubitak kose i povećanje jetrenih enzima.
Druga često opisivana nuspojava je heparinom izazvana trombocitopenija (skraćeno HIT). U trombocitopeniji je smanjen broj krvnih pločica (trombocita). To može biti posljedica povećane aktivacije ili nakupljanja trombocita.
Kod HIT-a tipa II, s druge strane, stvaraju se antitijela protiv heparina. To može dovesti do ozbiljnog stvaranja ugrušaka (kao što je venska i arterijska tromboza, plućna embolija) ako se trombociti skupe. Kako bi se spriječio HIT, broj trombocita u krvi provjerava se tjedno.
Rizik od HIT-a tipa II veći je s nefrakcioniranim (visokomolekularnim) heparinom nego s frakcioniranim (niskomolekularnim) heparinom.
Što treba uzeti u obzir pri primjeni heparina?
Heparin se ne primjenjuje ili se primjenjuje samo u vrlo malim dozama u sljedećim slučajevima
- teške bolesti jetre i bubrega
- Sumnja na ozlijeđeni ili jako opterećen krvožilni sustav (npr. tijekom određenih operacija, porođaja, uzimanja uzoraka organa, gastrointestinalnih čireva, visokog krvnog tlaka)
- kronični alkoholizam
Ako se istodobno primjenjuje glicerolnitrat (vazodilatacijski agensi), antihistaminici (lijekovi za alergije), glikozidi digitalisa (lijekovi za srce) ili tetraciklini (antibiotici), učinak heparina se smanjuje. Stoga se njegova doza mora prilagoditi (povećati) u skladu s tim.
Trudnoća i dojenje
Heparin nije kompatibilan s placentom ili majčinim mlijekom te se stoga može koristiti tijekom trudnoće i dojenja.
Kako dobiti lijek s heparinom
Heparinske štrcaljke i ampule za pripremu injekcije ili otopine za infuziju mora propisati ili primijeniti liječnik.
Koliko je dugo poznat heparin?
Godine 1916. heparin je otkrio Jay McLean na Sveučilištu John Hopkins - liječnik ga je izolirao iz jetre pasa. Danas se heparin ekstrahira iz svinjske crijevne sluznice ili goveđeg pluća.
