Proizvodi
Glukarpidaza je komercijalno dostupna u Sjedinjenim Državama u obliku injekcija (Voraxaze). Lijek još nije odobren u mnogim zemljama.
Struktura i svojstva
Glukarpidaza je karboksipeptidaze biotehnološki izvedeno iz genetski modificiranih. To je protein sastavljen od 390 aminokiseline i postoji kao homodimer s molekularnom težinom od 83 kDa. Glukarpidaza je izvorno izolirana iz.
Učinci
Glukarpidaza (ATC V03AF09) se inaktivira metotreksat. To je enzim koji cijepa glutamat dio molekule, pretvarajući lijek u neaktivne metabolite DAMPA (2,4-diamino-N10-metilpteroična kiselina) i glutamat. Oni se izlučuju uglavnom kroz jetra.
Indikacije
Za liječenje otrovnih metotreksat koncentracije u plazmi (> 1 µmol po litri) u bolesnika s odgođenim klirensom metotreksata zbog oštećene bubrežne funkcije.
Doziranje
Prema SmPC-u. Lijek se ubrizgava intravenozno.
Kontraindikacije
Glukarpidaza je kontraindicirana u slučaju preosjetljivosti. Potpune mjere opreza nalaze se na naljepnici lijeka.
Interakcije
Enzim također može inaktivirati strukturno povezane folate. Leucovorin se ne smije primjenjivati istodobno, jer je također supstrat glukarpidaze.
Štetni učinci
Moguć štetni učinci uključuju reakcije preosjetljivosti, parestezije, crvenilo, mučnina, povraćanje, nizak krvni tlaki glavobolja.