Proizvodi
Gefitinib je komercijalno dostupan u obliku filma tablete (Iressa). Odobren je u mnogim zemljama 2011. godine.
Struktura
Gefitinib (C22H24ClFN4O3, Mr = 446.9 g / mol) je derivat morfolina i anilin kinazolina. Postoji kao bijela prah koji je slabo topiv u voda, posebno pri visokom pH.
Učinci
Gefitinib (ATC L01XE02) je citostatik i citotoksičan. Njegovi su učinci rezultat selektivne inhibicije tirozin kinaze receptora za epidermalni faktor rasta EGFR. EGFR se razmnožava na površini Raka Stanice. Inhibicija tirozin kinaze ubija stanice.
Indikacije
Za liječenje bolesnika s lokalno uznapredovalim ili metastatskim nemalim stanicama ment Raka s aktiviranjem EGFR mutacije.
Doziranje
Prema SmPC-u. Lijek se uzima jednom dnevno, neovisno o obroku. Visok pH u želudac značajno smanjuje bioraspoloživost, Stoga, antacidi mora se primjenjivati u vremenskom intervalu.
Kontraindikacije
- Preosjetljivost
- Djeca
- Neuspjeh jetre
- Trudnoća i dojenje
Potpune mjere opreza nalaze se na naljepnici lijeka.
Interakcije
Gefitinib se biotransformira putem CYP3A4. Odgovarajući lijek-lijek interakcije s induktorima i inhibitorima su klinički značajni. Gefitinib inhibira CYP2D6 i može dovesti do povećanja supstrata CYP2D6 poput metoprolol, drugo interakcije zabilježeni su sa antacidi (vidi gore), antagonisti vitamina K i vinorelbin.
Štetni učinci
Najčešći potencijal štetni učinci uključuju probavne smetnje kao što su proljev, mučnina, povraćanje, upala usne šupljine sluznica, gubitak apetita, slabost i koža reakcije. Ostale česte nuspojave uključuju krvarenje, poremećaje oka, dehidracija kao rezultat proljev, problemi s noktima, gubitak kosei groznica. Rijetko uključuju ozbiljne nuspojave hepatitis, ozbiljan koža reakcije, reakcije preosjetljivosti, intersticijske ment bolest i pankreatitis.
