Fostemsavir

Proizvodi

Fostemsavir je odobren u Sjedinjenim Državama 2020. godine u obliku tableta s produljenim oslobađanjem (Rukobia). Fostemsavir je prvo sredstvo u ovoj klasi lijekova.

Struktura i svojstva

Fostemsavir (C₂₅H₂₆N₇O₈P, M_r = 583.5 g / mol) je predlijek. Prisutan je u lijeku kao fostemsavirtrometamin, koji se u tijelu biotransformira u aktivni metabolit temsavir.

Učinci

Temsavir ima antivirusna svojstva. Učinci su posljedica vezanja na gp120 površinski protein HIV-a. To inhibira interakciju s CD4 receptorima stanice domaćina. Virus se ne može usidriti u stanicu i replikacija virusa je inhibirana.

Indikacije

U kombinaciji s drugim antiretrovirusnim lijekovima droge za liječenje infekcije HIV-1.

Doziranje

Prema SmPC-u. Tablete uzimaju se dva puta dnevno (ujutro i navečer), bez obzira na obroke.

Kontraindikacije

• Preosjetljivost
• Kombinacija s induktorima CYP3A

Potpune mjere opreza nalaze se na naljepnici lijeka.

Interakcije

Aktivni metabolit temsavir supstrat je CYP3A, esteraza, P-glikoproteini BCRP.

Štetni učinci

Mučnina javlja se kao najčešći potencijalni štetni učinak.