Kako fizostigmin djeluje
Fizostigmin stimulira aktivnost parasimpatičkog živčanog sustava. Ovaj dio autonomnog živčanog sustava uključen je u kontrolu unutarnjih organa, otkucaja srca, disanja i probave.
Fizostigmin je takozvani inhibitor kolinesteraze. Blokira enzim acetilkolinesterazu, koji razgrađuje neurotransmiter acetilkolin. Acetilkolin je važna signalna tvar parasimpatičkog živčanog sustava. Ako se, primjerice, zbog trovanja ili urođenog poremećaja oslobađa premalo acetilkolina, to može dovesti do poremećaja kretanja i neispravnog rada organa.
Budući da fizostigmin inhibira razgradnju neurotransmitera, više acetilkolina je dostupno u tijelu tijekom duljeg vremenskog razdoblja. To povećava parasimpatičku aktivnost: fizostigmin može sniziti broj otkucaja srca, uzrokovati sužavanje zjenice oka, suziti bronhije i potaknuti crijeva da postanu aktivnija. Također pojačava izlučivanje sline, želučanog soka i znoja.
Aktivni sastojak može lako prijeći krvno-moždanu barijeru i tako povećati koncentraciju acetilkolina u središnjem živčanom sustavu.
Apsorpcija, razgradnja i izlučivanje
Aktivni sastojak ubrizgava se izravno u venu ili mišić. To mu omogućuje brzo širenje u tkivu i razvijanje učinka. Napola ga razgrađuje enzim (kolinesteraza) nakon samo četvrt sata. Izlučuje se mokraćom.
Kada se koristi fizostigmin?
Fizostigmin je odobren u Njemačkoj i Austriji za liječenje:
- Otrovanje antikolinergičkim tvarima* kao što su alkaloidi (u belladonna, datura i dr.), sastojci nekih gljiva (kao što su panterka i muhara), triciklički antidepresivi (kao što su amitriptilin, imipramin), jaki lijekovi protiv bolova iz skupine opijata i razni anestetici
- Delirij odvikavanja od alkohola (oblik delirija)
- Odgođeno buđenje nakon operacije (odobreno samo u Njemačkoj)
- Hladno podrhtavanje, također poznato kao "drhtanje" (odobreno samo u Njemačkoj)
Na tržištu Švicarske nema lijekova koji sadrže fizostigmin.
Kako se koristi fizostigmin
Fizostigmin se primjenjuje izravno u venu ili mišić. Odrasli obično u početku primaju dva miligrama. Ako je potrebno, nakon 15 do 20 minuta može se dati daljnja doza od jednog do četiri miligrama. Djelatna tvar mora se ubrizgavati polako kako bi se smanjio rizik od nuspojava.
Vrlo rijetko je potrebno pacijentu davati kontinuiranu infuziju fizostigmina tijekom duljeg vremenskog razdoblja.
Koje su nuspojave fizostigmina?
Moguće nuspojave uključuju mučninu, povraćanje, usporeni rad srca (bradikardija), jako znojenje, sužavanje bronha (bronhokonstrikcija), pa čak i cerebralni napadaj (= napadaj koji potječe iz mozga).
Što treba uzeti u obzir pri primjeni fizostigmina?
Kontraindikacije
Fizostigmin se ne smije primijeniti u određenim slučajevima. Te apsolutne kontraindikacije uključuju
- Otrovanje ireverzibilnim inhibitorima kolinesteraze
- Miotonična distrofija (nasljedna bolest mišića)
- Depolarizacijski blok nakon primjene depolarizirajućih mišićnih relaksansa
- Zatvorena kraniocerebralna trauma
Postoje i relativne kontraindikacije, tj. okolnosti u kojima se prvo moraju vrlo pažljivo odvagnuti dobrobiti i rizici primjene fizostigmina. Lijek se smije primijeniti samo ako očekivana korist nadmašuje rizike.
To se odnosi na jako usporen rad srca (bradikardiju), nizak krvni tlak (hipotenziju), bronhijalnu astmu, dijabetes, ulcerozni kolitis i Parkinsonovu bolest.
S primjenom fizostigmina postupa se vrlo strogo, jer je djelatna tvar vrlo toksična. Smrtonosna doza za ljude je samo oko deset miligrama.
Interakcije
Fizostigmin i drugi članovi njegove klase djelatnih tvari (parasimpatomimetici neizravnog djelovanja: distigmin, neostigmin) stupaju u interakcije s raznim drugim lijekovima. Na primjer, utječu na učinak tvari za opuštanje mišića (relaksanti mišića). Učinak tzv. nedepolarizirajućih mišićnih relaksansa (rokuronij, atrakurij itd.) je oslabljen, dok je depolarizirajućih mišićnih relaksansa produljen.
Osim toga, fizostigmin i srodni spojevi u kombinaciji s kardiovaskularnim lijekovima tipa beta-blokatora mogu dovesti do niskog krvnog tlaka i poremećaja srčanog provođenja.
Dobno ograničenje
Trudnoća i dojenje
Malo je iskustava s primjenom fizostigmina tijekom trudnoće i dojenja.
Primjena kod trudnica moguća je ako je prijeko potrebna. Radi sigurnosti, razvoj nerođenog djeteta može se pomno pratiti ultrazvukom. Nema izvješća o urođenim defektima nakon primjene fizostigmina tijekom trudnoće.
Nužna, kratkotrajna primjena fizostigmina tijekom dojenja čini se prihvatljivom. Međutim, dojenče treba pažljivo promatrati.
Kako dobiti lijek s fizostigminom
Fizostigmin je dostupan samo na recept u Njemačkoj i Austriji, a primjenjuje ga liječnik.
Na tržištu Švicarske nema lijekova s djelatnom tvari fizostigmin.
