Proizvodi
Ertugliflozin je odobren u Sjedinjenim Državama 2017. godine te u EU i mnogim zemljama 2018. godine u obliku filmom obloženih tableta (Steglatro). Sredstvo se također kombinira fiksirano sa sitagliptin (Steglujan) i sa metformin (Segluromet).
Struktura i svojstva
Ertugliflozin (C22H25ClO7, Mr = 436.9 g / mol) prisutan je u lijeku kao ertugliflozin-L-piroglutaminska kiselina, bijela prah koji je vrlo slabo topiv u voda.
Učinci
Ertugliflozin ima antihiperglikemijska i antidijabetička svojstva. Selektivni je inhibitor natrij-glukoza ko-transporter 2 (SGLT2). Ovaj transporter odgovoran je za resorpciju glukoza na proksimalnom tubulu nefrona. Inhibicija dovodi do povećanog izlučivanja šećera mokraćom. The Mehanizam djelovanja je neovisan od insulin, za razliku od drugih antidijabetičkih sredstava. Ertugliflozin je specifičan za SGLT2 i ne inhibira SGLT1 koji je odgovoran za glukoza apsorpcija u crijevima.
Indikacije
Za liječenje tipa 2 dijabetes.
Doziranje
Prema stručnim informacijama. Tablete uzimaju se jednom dnevno ujutro, neovisno o obroku. Ovi se podaci odnose na monoterapiju.
Kontraindikacije
- Preosjetljivost
- Teška bolest bubrega
Potpune mjere opreza nalaze se na naljepnici lijeka.
Interakcije
Ertugliflozin glukuronizira UGT1A9 i UGT2B7 na neaktivne metabolite. Doprinos izoenzima CYP450 metabolizmu je mali. Rizik za hipoglikemija se povećava u kombinaciji s insulin ili agensi koji potiču lučenje inzulina (sekretagogi inzulina).
Štetni učinci
Najčešći potencijal štetni učinci uključuju genitalne gljivične infekcije.
