Proizvodi
Entakapon je bio komercijalno dostupan u obliku filma tablete (Comtan). Odobren je u mnogim zemljama od 1999. Godine 2017. distribucija je ukinut. Fiksna kombinacija sa levodopa i karbidopa dostupan je i od 2004. (Stalevo). Opći verzije kombiniranog lijeka odobrene su 2014. godine.
Struktura i svojstva
Entakapon (C14H15N3O5, Mr = 305.3 g / mol) postoji kao zelenkasto žuta do žuta prah koji je praktički netopiv u voda. Pripada nitrokatekolima.
Učinci
Entakapon (ATC N04BX02) utječe na farmakokinetiku levodopa. Učinci su posljedica periferne, selektivne i reverzibilne inhibicije enzima katehol-metiltransferaze (COMT). To smanjuje razgradnju istodobno primijenjene levodopa, što rezultira višim, dugotrajnim i dosljednijim krv razinama. Kao rezultat toga, više dopamin proizvodi se iz levodope u središnjem dijelu živčani sustav a dopaminergička stimulacija je održivija. Entakapon ima visoku metabolizam prvog prolaza i kratak poluživot od oko pola sata.
Indikacije
Za liječenje Parkinsonove bolesti u kombinaciji s levodopom i a inhibitor dekarboksilaze (benzerazid or karbidopa) za pacijente s fluktuirajućim motoričkim simptomima (on-off simptomi, krajdoza).
Doziranje
Prema SmPC-u. Tablete uzimaju se do deset puta dnevno istodobno s kombinacijom levodope i neovisno o obroku.
Kontraindikacije
Entakapon je kontraindiciran u prisutnosti preosjetljivosti, insuficijencije jetre, malignog neuroleptičkog sindroma ili u anamnezi atraumatske rabdomiolize i feokromocitoma. Entakapon se ne smije kombinirati s neselektivnim MAO inhibitori ili istodobno s MAO-A i MAO-B inhibitorom. Potpune mjere opreza potražite na naljepnici lijeka.
Štetni učinci
Najčešći mogući štetni učinci uključuju diskineziju (poremećaji pokreta), promjenu boje mokraće i mučnina. Rijetko se javljaju ozbiljne nuspojave poput malignog neuroleptičkog sindroma, rabdomiolize, infarkta miokarda i hepatitis su mogući. Entakapon je, međutim, znatno manje toksičan za jetra nego tolkapon (Tasmar).
